アプロチニンは抗線維素溶解剤であり、それ自体がタンパク質フィブリンの切断（すなわち、線維素溶解）に対して阻害効果を有する。 この特性のために、それは組織接着剤に見られます。 適応症には、冠動脈を作成する操作が含まれます 動脈 バイパスと、遺伝的に決定される非常にまれなアルファ 2-アンチプラスミン欠損症です。 アプロチニンには潜在的なリスクがあるため、この薬は特定の条件下でのみドイツで承認されています。
アプロチニンとは何？
アプロチニンは、以下のグループの原薬です。 抗線溶薬. このグループの物質の名前は、今日プラスミンとしてよく知られている酵素フィブリノリシンに由来しています。 医学では、線維素溶解は、セリンプロテアーゼである酵素プラスミンによるフィブリン切断のプロセスも指します。 プラスミンの一時的な阻害は、とりわけアプロチニンで可能です 薬物有効成分が酵素に可逆的に結合して不活性化するためです。 ただし、プラスミンはそのまま残り、後で再びアクティブになることができます。 アプロチニンは牛の肺に自然に発生します。 有効成分の薬理学的生産は、その組織の発酵に基づいています。 その後、ろ過により物質から余分な成分が取り除かれます。 発酵したウシの精製に役立つ特別なジェル 肺 ティッシュ。
薬理作用
アプロチニンは組織接着剤に含まれています。 医学ではフィブリン糊としても知られており、手術で組織層や傷の縁を封印するために使用されます。 成分 1 に属するアプロチニンを含む XNUMX つの成分が必要です。この成分の他の有効成分は、 フィブリノーゲン および第XIII因子、その生産は人間の分別に基づいています 血 プラズマ。 この原材料は、組織接着剤の成分 2 に属し、前駆体プロトロンビンの形で最初にそこに存在するトロンビンの供給源でもあります。 コンポーネント 2 には、以下も含まれます。 カルシウム 塩化 or 塩化カルシウム 二水和物は、必要なカルシウムイオンを提供します。 外科的使用中、さまざまな有効成分が相互作用します。プロトロンビンはトロンビンに変換され、酵素的に活性になります。 次に、凝固因子を切断します。 フィブリノーゲン フィブリンに変換され、第XIII因子を活性化させます.第XIII因子は、個々のフィブリノマーを人体が分解できるネットワークに織り込みます. これの利点は、フィブリン接着剤が、ステッチが除去された後に到達するのが難しい組織にも結合できることです。 この文脈におけるアプロチニンの機能は、体自身の酵素プラスミンを阻害し、その機能を遅くすることです。 プラスミンはフィブリンを切断するため、付着した組織を早期に解放する可能性があります。
医療用途と使用
アプロチニンの使用は、たとえば、冠動脈を作成する手術中に可能です。 動脈 バイパス。 このようなバイパスは、人工的なバイパスです。 血 容器。 を許可することが目標です。 血 影響を受けた冠動脈の狭窄にもかかわらず流れる 動脈. バイパスは動脈と動脈の両方をバイパスできます。 静脈. 医学はまた、この臨床像を冠動脈狭窄と呼んでいます. ハート 疾患。 ただし、すべての場合にバイパスが必要または可能というわけではありません。 狭窄の外科的治療には、 ステント、たとえば、チューブが体内プロテーゼとして機能します。 血管 流れを確保するため。 過去には、線維素溶解の亢進 (線維素溶解亢進) がこの出血の下にある場合、医師は出血を止めるためにアプロチニンも使用していました。 しかし、今日では、このアプローチは一般的ではありません。アプロチニンには、非常に特定の条件下でのみその使用が適切になるリスクが伴うためです。 ただし、アプロチニンは依然としてアルファ 2-アンチプラスミン欠損症で示されています。 これは、セリンプロテアーゼ阻害剤の不足です。 阻害剤はプラスミンに結合し、プラスミンを不活性化します。 したがって、欠乏症は原発性線維素溶解を引き起こす可能性があります。 アルファ 2-アンチプラスミンは、体内で正しい量で生成されます。 肝臓 健康な人では。 体はそれ自体を合成することができます。 α2-アンチプラスミン欠乏症は非常にまれであり、報告されているのはほんの数例であり、主に常染色体劣性遺伝形式で遺伝する対応する遺伝的素因に基づいています。それぞれの場合の費用便益比に影響を与えます。
リスクと副作用
アプロチニンは、2007 年から 2013 年の間にドイツで一時的に承認されていません。 腎不全. 更新された承認には、より厳しい条件が伴いました。 ウシに関連する過敏症 タンパク質 有効成分はウシ生物由来のポリペプチドであり、動物の肺に由来するため、アプロチニンの使用は禁忌です。 アプロチニンの副作用には、アナフィラキシー反応やさまざまなアレルギー反応が含まれます。 後者は、主にかゆみや病的な症状として現れます 皮膚の変化 （白華）。 徐脈 発生する可能性があります。 ハート 心拍数が遅くなり、成人の基準である 60 分あたり XNUMX 回の心拍数の目安を下回ります。 アプロチニンは気管支痙攣を引き起こす可能性もあります。 これは、気管支の筋肉のけいれんによって現れ、気道の抵抗が増加する可能性があります。 寒気 および 高血圧 (高血圧) アプロチニンの望ましくない副作用にも含まれています。 さらに、あざ（血腫）や浮腫が生じることがあります。 後者は、組織内の体液の蓄積が増加することを特徴としています。
