製品
アビラテロンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （Zytiga）。 2011年から多くの国で承認されています。
構造と特性
酢酸アビラテロン（C26H33NO2Mr = 391.5 g / mol）は白色の結晶として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水。 それはプロドラッグであり、体内で活性代謝物のアビラテロンに急速に生体内変化します。 プロドラッグを投与する理由は増加しています バイオアベイラビリティ 前駆体の。
エフェクト
アビラテロン（ATC L02BX03）は、精巣、副腎、および 前立腺 腫瘍組織、合成の遮断につながる アンドロゲン など テストステロン およびジヒドロテストステロン。 とは異なり ケトコナゾール、それはより選択的です。 アンドロゲン 腫瘍細胞に成長刺激を提供します。 アビラテロンはホルモン依存性の腫瘍増殖を阻害します。
適応症
進行した転移の治療のため 前立腺 癌。 酢酸アビラテロンはと組み合わせて投与されます グルココルチコイド.
用量
SmPCによると。 酢酸アビラテロンはXNUMX日XNUMX回服用します。 投与が義務付けられています 断食 食べ物が大幅に増えるからです バイオアベイラビリティ。 食後XNUMX時間以内に服用してください。 摂取後少なくともXNUMX時間は食べ物を食べてはいけません。
禁忌
- 過敏症
- 心不全（NYHA IIIおよびIV）
出産の可能性のある女性と性交するとき、両方とも コンドーム と別の信頼できる方法 避妊 が必要です。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
酢酸アビラテロンは食物と一緒に摂取すべきではありません（上記参照）。 CYP1A2とCYP2D6を強く阻害し、CYP3A4を弱く阻害します。 CYP2D6基質の濃度 デキストロメトルファン 組み合わせると大幅に増加します。
有害な影響
酢酸アビラテロンはミネラルコルチコイドレベルを上昇させ、 高血圧, 低カリウム血症、および体液貯留、他の効果の中でも。 同時投与 グルココルチコイド など プレドニゾン & プレドニゾロン これらの副作用を軽減する可能性があります（したがって、組み合わせ）。 最も一般的な可能性 副作用 include 尿路感染, 低カリウム血症, 高血圧、末梢性浮腫、高トリグリセリド血症、 ハート 失敗、 狭心症、不整脈、 心房細動, 頻脈、および高架 肝臓 酵素.
