同義語
マイコトキシン、抗真菌剤抗真菌剤は、ヒトの病原性真菌、すなわちヒトを攻撃して真菌症（真菌性疾患）を引き起こす真菌に対して有効な薬物のグループです。 抗真菌剤の効果は、それらが真菌特有の構造に対してまたは作用するという事実に基づいています。 真菌細胞は人間の細胞と同様の場所で構造化されているため、抗真菌剤の攻撃ポイントは管理可能な数になります。
これらのターゲットは通常、 細胞膜 菌類の。 真菌症の原因となる真菌の種類に応じて、他の抗真菌剤が使用されます。 すべての抗真菌剤がすべての真菌に有効であるとは限りません。 細菌、自然な抵抗があります。
抗真菌剤の分類
抗真菌剤は、その作用機序に従って分類することができます。 一方では、それらは殺菌性である可能性があります–真菌細胞はそれぞれの抗真菌剤によって殺されるか、またはそれらは静真菌性です。 これは、真菌細胞が感染者の生体内で増殖および増殖し続けることができないことを意味します。 アプリケーションのタイプに応じて、さらに分類を行うことができます。局所（抗真菌剤は皮膚などの治療部位にのみ作用します）または全身性（生物全体に抗真菌剤が作用します）。
活性物質と作用機序
アゾールは大きなグループです。 それらはトリアゾールとイミダゾールのサブグループに分けられます。 分類は、複素環に含まれる窒素原子の数によって異なります。
この複素環は、すべてのアゾールに見られる化学構造です。 トリアゾールにはXNUMXつの窒素原子がありますが、イミダゾールには複素環にXNUMXつしかありません。 アゾールの効果は、エルゴステロール合成の妨害に基づいています。
エルゴステロールはに似ています コレステロール 人間で。 の形成に不可欠なステロール（膜脂質）です 細胞膜 菌類の。 アゾールは特定の酵素を阻害します（14？
エルゴステロールの形成において中心的な役割を果たすステロールデメチラーゼ）。 したがって、エルゴステロールの形成の欠如は欠乏症を引き起こします。 これは真菌細胞への膜損傷につながります。
その結果、真菌細胞はすぐには死にませんが、増殖してさらに成長することはできません。アゾールは静真菌性です。 証明された真菌感染症と感染症の場所に応じて、さまざまなアゾールを使用できます。 たとえば、フルコナゾールがアスペルギラや特定のカンジダ菌に影響を与えないように注意する必要があります。
有効成分の別のグループはポリエンです マクロライド。 これらには ナイスタチン、ナタマイシンおよび アンフォテリシンB. アムホテリシンB エルゴステロールに結合し、に組み込まれます 細胞膜。 これにより、細胞膜は真菌細胞からの成分に対してより透過性になります–膜はもはや効率的に機能しません。
その結果、真菌細胞は死にます（殺菌剤）。 アムホテリシンB 急性および慢性の副作用があり、場所によっては治療が制限されます。 今日、改良された製剤が利用可能です–リポソームアンホテリシンB。
これは副作用が少ないことを示していますが、かなり多くの費用もかかります。 別のグループはエキノカンジン（カスポファンギン、ミカファンギン）です。 これらは、グルカン合成（真菌に特有のグルコース鎖）を阻害することによって作用します。
グルカンは細胞壁の安定性に関係しています。 その合成を阻害することにより、細胞壁はグルカンによって生成される安定性を失います。 エキノカンジンは、作用する真菌に応じて、殺菌性または静真菌性です。
さらに、ピリミジン誘導体（フルシトシン）のグループが利用可能です。 フルシトシンは真菌細胞に取り込まれ、酵素的に5-フルオロウルケイルに変換されます。 その効果は、タンパク質とDNA合成の阻害に基づいています。 この阻害により、真菌細胞の代謝が破壊されます。ピリミジン誘導体は殺菌性で静真菌性です。
