製品
アパルタミドは、2018年に米国とEUで、2019年に多くの国でフィルムコーティング錠の形で承認されました（Erleada）。
構造と特性
アパルタミド（C21H15F4N5O2S、Mr = 477.4 g / mol）は白からわずかに黄色で存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水。 活性代謝物である-デメチルアパルタミドも活性がありますが、親化合物よりも弱いです。
エフェクト
アパルタミド（ATC L02BB05）には抗アンドロゲン作用があります。 この効果は、アンドロゲン受容体の結合部位での拮抗作用によるものです。 これにより、アンドロゲン受容体とDNAの相互作用が防止されます。
適応症
非転移性去勢抵抗性の治療のため 前立腺 癌 （NM-CRPC）。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
アパルタミドは出産に有害（催奇形性）であり、 妊娠 そして出産の可能性のある女性に。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
アパルタミドはCYP2C8およびCYP3A4の基質です。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 疲労, 高血圧、発疹、 下痢, 吐き気、体重減少、転倒、紅潮、食欲不振、骨折、末梢性浮腫。
