製品
メチルフェニデート の形で多くの国で市販されています タブレット、フィルムコーティング錠、徐放性錠、徐放性 カプセル （例えば、 リタリン、コンサータ、メディキネット、エクアシム、ジェネリック）。 1954年から承認されています。 麻薬 そして処方箋によってのみ利用可能です。 異性体 デキストロメチルフェニデート (Focalin XR) も市販されています。
構造と特性
メチルフェニデート (C14H19NO2Mr = 233.3 g/mol) は覚せい剤のピペリジン誘導体 アンフェタミン. 医薬品では、次のように存在します。 メチルフェニデート 塩酸塩、白色、無臭、結晶 粉 それは非常に溶けやすい 水. XNUMX つのキラル中心があり、XNUMX つの異性体が可能です。 ただし、実際には XNUMX つの D,L-threo 形式のみが使用されます。 純粋な D-トレオ異性体 デキストロメチルフェニデート また、多くの国で承認されており、主に薬理学的に活性であると考えられています。
エフェクト
メチルフェニデート (ATC N06BA04) は、中枢神経刺激薬と交感神経刺激薬の特性を持っています。 その効果 ADHD シナプスの増加が一因と考えられています ドーパミン & ノルエピネフリン 中央に 神経系. メチルフェニデートは、これらの神経伝達物質のシナプス前ニューロンへの再取り込みを阻害します。
適応症
注意欠陥・多動性障害の治療に ADHD そしてナルコレプシーの治療。 メチルフェニデートを処方する必要があります ADHD 包括的な治療プログラムの一環として。
用量
SmPCによると。 一日の最大 線量 5 ～ 60 mg の範囲です。 半減期がわずか XNUMX 時間と短いため、徐放性剤形が今日ますます使用されています。 線量 朝に服用し、XNUMX 日を通して有効成分を持続的に放出します。
乱用
日常生活や職場での中枢神経刺激剤として、パーティー ドラッグとして、また麻薬としてメチルフェニデートの乱用が数多く報告されています。 中毒 と覚せい剤。 これは大衆文化にも反映されています。 テレビシリーズの XNUMX つのエピソードでは、圧倒された母親のリネット・スカボが、家計をより良くするために、子供の ADHD 薬を飲み込んでいます。 メチルフェニデートは、学業成績を改善するための認知能力向上のためのいわゆる「スマートドラッグ」として学生にも乱用されています。 それは、経口および静脈内または鼻から投与されます。 は 線量 多くの場合、治療用途よりも高いため、より多くの 副作用 過剰摂取と慢性中毒の症状が発生します。 のリリースにより、 ドーパミン、効果はと同様です コカイン そして、「ハイ」で多幸感（特に非経口および鼻腔内適用）とパフォーマンスの向上につながります。 急性と慢性のため 副作用 そして依存症の発症は、強く阻止されなければなりません。 無気力、無気力などの離脱症状、 うつ病、およびパラノイアが中止時に発生する可能性があります。 乱用は推奨されません。
禁忌
使用中は、多くの注意事項を遵守する必要があります。 完全な予防措置は、医薬品のラベルに記載されています。
相互作用
メチルフェニデートはカルボキシルエステラーゼ CES1A1 によって生体内変換され、CYP450 と相互作用しません。 麻薬 相互作用 で説明されています MAO阻害剤 （禁忌）、降圧剤、ハロゲン化麻酔薬、ビタミンK拮抗薬、抗てんかん薬、 抗うつ薬, クロニジン, 降圧薬、およびアルコール。
有害な影響
最も一般的な考えられる悪影響は次のとおりです。
- 神経質と不眠症
- 頭痛、眠気、めまい、運動障害。
- 多動性、痙攣、 チック, 精神病, 幻覚、憂鬱な気分。
- 関節痛
- 速い脈、触知可能な心拍、不整脈、増加 血 圧力。
- 消化不良、 腹痛, 嘔気嘔吐.
- 口渇、食欲不振
- 皮膚の発疹、脱毛
メチルフェニデート アンフェタミン、潜在的に多数を引き起こす可能性があります 副作用、過剰摂取および乱用される可能性があります。 に対する長期治療の考えられる結果 健康 完全には知られていない（成長 遅滞, 精神疾患、物質依存症の発症？）多くの親は向精神薬の使用に消極的です。 薬物 彼らの子供たちに。
