メチシリンは、 抗生物質 ペニシリン 有効成分のグループ。 グラム陽性菌にのみ有効 細菌 など 黄色ブドウ球菌 したがって、活動のスペクトルは非常に狭いです。 今日、それはもはや薬としては機能せず、指標物質としてのみ使用されています。 MRSA 抵抗試験。
メチシリンとは何？
メチシリンは、 抗生物質 ペニシリン のグループ 薬物. グラム陽性菌にのみ有効 細菌 など 黄色ブドウ球菌. メチシリンが最初であると考えられています。 ペニシリン 細菌性ペニシリナーゼに対する耐性が確立されているもの。 メチシリンの特徴は、外部破壊に対して立体的にシールドされたベータラクタムリングです。 酵素ペニシリナーゼは、このベータラクタム環を分解します。 ペニシリン、それらを無効にします。 ただし、メチシリンには、ベータラクタム環への酵素のアクセスを妨げる側鎖があります。 したがって、メチシリンはグラム陽性菌に対する効果的なペニシリンであるという多くの期待を高めました。 細菌. 1959年に製薬会社「ビーチャム」によって開発されました。 最初は、細菌による感染症と効果的に戦うことができました。 黄色ブドウ球菌. しかし、ますます抵抗が生まれました。 メチシリンは酸に敏感であり、したがって体内で破壊されるため、非経口的に投与する必要がありました (消化器系経由ではありません)。 胃. その後、メチシリンは ペニシリン オキサシリンまたは フルクロキサシリンは、ペニシリナーゼにも耐性があり、酸に耐性があり、経口投与することもできます。 同時に、彼らはまた、 つながる メチシリンより副作用が少ない。 メチシリンはできないという信念 つながる 細菌株の耐性も否定されています。 今日、用語 MRSA （メチシリン耐性 ブドウ球菌 aureus) は、危険な多剤耐性病院の病原菌を表します。
薬理効果
グラム陽性菌に対するメチシリンの抗菌効果 細菌 ムレイン層の蓄積の破壊に基づいています。 既存の細菌はメチシリンの攻撃を受けません。 しかし、ムレイン層の構造が乱れているために細菌の細胞壁が形成されないため、細胞のプロファイリングが妨げられます。 ムレインは、細菌の細胞壁の構築に欠かせないペプチドグリカンです。 グラム陰性菌とは対照的に、特にグラム陽性菌は厚いムレイン層を持っています。 したがって、メチシリンはグラム陽性菌に対してのみ有効です。 細菌. ただし、グラム陰性菌はメチシリンに耐性があります。 ムレイン層は、細菌の酵素トランスペプチダーゼの助けを借りて構築されます。 酵素トランスペプチダーゼは、N-アセチルムラミン酸が N-アセチルグルコサミンと結合してムレインを形成することを保証します。 ただし、トランスペプチダーゼはすべてのベータラクタムに敏感です。 抗生物質。 ベータラクタム 抗生物質 強い結合を形成して酵素を阻害します。 この反応の一環として、ベータラクタム環が開き、結合できます アミノ酸 この形態の酵素の活性部位で、トランスペプチダーゼの有効性を失います。 しかし、進行中の突然変異により、トランスペプチダーゼはベータラクタムの作用に対してますます安定しています 抗生物質. したがって、 ベータラクタム抗生物質 メチシリンなどは初期段階で開発されました。
医療用途と使用
1950 年代後半から、メチシリンは 抗生物質 グラム陽性菌に対して。 それは、感染症の制御に特定の用途を見出しました。 ブドウ球菌 アウレウス。 通常、この細菌は無害です。 のいたるところに見られます 皮膚 そして、人間や動物の粘膜。 ただし、免疫不全の人には深刻な感染症を引き起こす可能性があります。 これらの広がり 細菌 メチシリンで止められます。 ただし、メチシリンは酸に弱いため、点滴で投与する必要がありました。 時間が経つにつれて、メチシリンは最終的に耐酸性に置き換えられました。 ベータラクタム抗生物質 オキサシリン、 フルクロキサシリン そしてジクロキサシリン。 それらはメチシリンと同じように作用しますが、副作用はほとんどありません。 現在、メチシリンは、オキサシリンや他の抗生物質と並んで指標物質としてのみ使用されています。 MRSA 抵抗試験。 もともとメチシリンは つながる この検査のための抗生物質。 これは、複数耐性の院内細菌の MRSA という名前の由来でもあります。MRSA という用語に加えて、ORSA (オキサシリン耐性 ブドウ球菌 アウレウス）は、現在、オキサシリンが指標物質として頻繁に使用されているため、病院の細菌に対しても確立されています。 メチシリンの真の医学的重要性は、それがペニシリナーゼ耐性のペニシリンとして初めて使用されたという事実に基づいています。 これは、グラム陽性菌に対する狭いスペクトルの抗生物質でした。
リスクと副作用
メチシリンの使用の増加は、 多剤耐性菌、 とりわけ。 1950 年代後半に使用が開始されたとき、メチシリンは耐性の原因として除外されました。 しかし、抗生物質耐性菌は早い段階で発生しました。 今日、MRSA または ORSA は、複数耐性菌の最も重要な代表と考えられています。 メチシリンの使用は非常に早い段階で始まったため、抗生物質に対する最初の耐性はメチシリンに関連していました。 しかし、これらの細菌は他の菌に対しても耐性を持っていることが明らかになりました。 ベータラクタム抗生物質、それらの作用機序は類似しているためです。 メチシリンは、特に病院、他の医療施設、介護施設で使用されていました。なぜなら、多くの免疫不全患者がここで治療を受けていたため、ほとんどの黄色ブドウ球菌感染がそこで発生したためです。 その結果、細菌は最初はベータラクタム系抗生物質に対する耐性を獲得し、その後、場合によっては他の抗生物質に対しても耐性を獲得しました。 の出現 多剤耐性菌 病院、その他の医療施設、養護施設では、今日、 健康 ケアシステム。 例えば、 質量 無差別 抗生物質による治療、特にメチシリンは、過去には存在しなかった病気を引き起こしました。 さらに、特定の抗生物質に対する耐性が出現し続けているため、免疫不全の個人の黄色ブドウ球菌感染を制御することはますます困難になっています。
