ブラジキニン拮抗薬とは何ですか？
Icatibantは最近、 ブラジキニン の治療のための拮抗薬 遺伝性血管浮腫。 この合成剤は、急性発作時に注射器で溶解した形で皮膚の下に注射することができ、1〜2時間後に症状の改善につながります。 分子レベルでは、アンタゴニストはにあるB2受容体に結合してブロックします 血 船、したがって、の結合を防ぎます ブラジキニン 受容体の活性化。
この原則は競合阻害と呼ばれます。 これにより、血管拡張と血管壁の透過性の増加が防止され、液体の流出が防止されます。 その結果、他の方法で発生するような患部の腫れはありません。
同じメカニズムにより、Icatibantは腹水症の治療に効果的な薬になる可能性があります。 条件 それはしばしば重度に関連付けられています 肝臓 ダメージ。 この病気は、減少による腹腔への水分漏れの増加を特徴としています 肝臓 機能とその結果としての膠質浸透圧の低下 血 船、Icatibantによって防止される可能性があります。 イカチバントは、他の多くの疾患、特に慢性炎症性または血管性疾患の抗炎症剤としても使用される可能性があります。
ブラジキニンは血管浮腫においてどのような役割を果たしますか？
血管性浮腫は、皮膚と皮下の一時的な痛みのない腫れです 脂肪組織。 それは全身に発生する可能性があり、ほとんどの場合、症状はありません。 腸領域の血管性浮腫は、重篤な原因となる可能性があるため、問題となる可能性があります 痛み 消化を制限します。
血管性浮腫 気道 気道を塞ぐ可能性があるため、特に危険です。 この場合、緊急医療援助が必要になることがあります。 血管性浮腫の発症には、アレルギー反応から 薬物不耐性.
血管性浮腫のXNUMXつの特定の形態は 遺伝性血管浮腫 （HAE）、C1エステラーゼ阻害剤の先天性欠損症を特徴とします。 その結果、ホルモン ブラジキニン もはや効果的に分解することはできません。 その結果、ブラジキニンによって誘発された体液の流出 血 船 増加するため、血管性浮腫のリスクが高まります。
HAEの患者は、人生で少なくとも50回は危険な血管性浮腫を発症する可能性がXNUMX％あります。 注射器の形のブラジキニン拮抗薬は、HAEの治療に利用できます。 服用するとき ACE阻害薬 （主に治療に使用される薬 高血圧）、乾燥した過敏性 咳 発生することがあります。
この理由は、ホルモンのブラジキニンがACE（アンジオテンシン変換）によって分解されるためです。 酵素）、とりわけ、したがって、この酵素が阻害されると、体内に大量に、より長期間存在します。 気管支では、ブラジキニンが平滑筋の収縮を引き起こし、気道が狭くなり、場合によっては不快な乾燥を引き起こす可能性があります。 咳。 これは、 ACE阻害薬 中止する必要があります。
