ブプロピオン:効果、副作用

ブプロピオンの仕組み

ブプロピオンは、脳内の神経メッセンジャー (神経伝達物質) のバランスに影響を与えます。 専門家はこれがうつ病、禁煙、肥満に対するその効果であると考えています。

神経伝達物質は、神経細胞間の信号伝達物質です。

電気インパルスによって引き起こされる神経細胞は、次の神経細胞との接触点である小さなギャップ (シナプス) に神経伝達物質を放出します。 メッセンジャーは隣接する細胞に移動し、そこにドッキングし、そこで電気インパルスを引き起こします。

その結果、信号が送信される。 その後、最初の神経細胞が再びメッセンジャーを受け取り、その効果が終了します。

うつ病における作用機序

専門家は、脳内のドーパミンやノルアドレナリンなどの神経伝達物質の不足がうつ病の原因の一部であると考えています。 ここでブプロピオンが登場します。

ノルアドレナリンとドーパミンの元の細胞への再取り込みを阻害し、神経伝達物質の効果をより長く発揮できるようにします。 これはうつ症状を軽減し、興奮させる効果があります。

禁煙における作用機序

ドーパミンは体の「報酬システム」において重要な役割を果たします。 神経伝達物質は主に快感(喫煙など)の際に放出されます。

ブプロピオンは、ドーパミンの効果を延長することで禁煙をサポートします。

医師は重度の肥満の治療にブプロピオンをナルトレキソンという薬剤とともに使用します。 有効成分の組み合わせにより食欲を抑制する効果があります。 しかし、正確な作用機序はまだ不明です。

吸収、分解、排泄

ブプロピオンは錠剤として摂取され、腸壁を通って血液に入ります。 血液中では、ブプロピオンは血漿タンパク質に結合し、このようにして体全体に分布します。

活性物質は肝臓で分解され、尿中に排泄されます。 約 20 時間後、体内の元の活性物質の量は再び半分になります (半減期)。 ブプロピオンの代謝物の半減期は 20 ~ 36 時間です。

ブプロピオンはいつ使用されますか?

ブプロピオンは以下の治療に承認されています。

  • うつ病(EU、スイス)
  • @ 禁煙中の禁断症状(ドイツ)

ブプロピオンとナルトレキソンの固定組み合わせは、以下の治療薬として EU で承認されています。

  • 肥満:体格指数(BMI)30以上。
  • 糖尿病、血中脂質の異常上昇、高血圧などの合併症を伴うBMI27以上30未満の肥満

固定された組み合わせを摂取することは、他の減量策(食事の変更や身体活動の増加)の補助として意図されています。

ブプロピオンの使用方法

うつ病に対するブプロピオン: 成人は 150 ミリグラムのブプロピオンを 300 日 XNUMX 回摂取します。 必要に応じて、医師の承認を得て、XNUMX日XNUMX回、用量をXNUMXミリグラムに増量します。

ブプロピオンは約 28 ~ XNUMX 日後に効果が現れます。 患者がどのくらいの期間薬を服用するかは、うつ病の経過によって異なります。

禁煙のためのブプロピオン: 成人は最初の 150 日間、300 日 XNUMX 回 XNUMX ミリグラムのブプロピオンを摂取します。 薬に十分耐えられる人は、医師に相談した後、用量をXNUMX日XNUMXミリグラムに増やすことができます。

肥満に対するブプロピオン: 体重を減らすために、次のスケジュールに従ってブプロピオンとナルトレキソンの固定組み合わせを摂取します。

  • 最初の週:1日XNUMX錠
  • 2週目:毎日朝と夕方にXNUMX錠ずつ
  • 3週目:朝XNUMX錠、夕方XNUMX錠
  • 4週目から:朝晩XNUMX粒ずつ

16 週間使用しても最初の体重の少なくとも XNUMX% が減っていない場合は、ブプロピオン-ナルトレキソン製剤による治療を中止する必要があります。

ブプロピオンの副作用は何ですか?

ブプロピオンの非常に一般的な副作用には、不眠症、頭痛、口渇、胃腸障害(吐き気や嘔吐など)などがあります。

ブプロピオンは、過敏反応(蕁麻疹など)、食欲不振、血圧上昇、震えを引き起こすこともあります。

考えられる副作用の詳細については、ブプロピオン薬のパッケージリーフレットをご覧ください。 薬の服用によるこのような望ましくない副作用が疑われる場合は、医師または薬剤師に相談してください。

うつ病の人は、自殺願望を抱くことがあります。 抗うつ薬を服用し始めるとすぐに、そのような考えが増加するかもしれません。 それは、薬の効果が十分に発揮されるまでに時間がかかるからです。

機械の運転と操作

ブプロピオンは、とりわけ、めまい、集中力および調整障害などを引き起こす可能性があります。 したがって、治療開始時に車の運転や機械の操作を行う前には、このような副作用に注意してください。

ブプロピオンを服用してはいけないのはどのような場合ですか?

以下の場合、成人はブプロピオンを使用すべきではありません。

  • 薬の有効成分または他の成分に対するアレルギー
  • 中枢神経系の腫瘍
  • 重度の肝硬変
  • モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAO阻害剤 – うつ病の治療にも使用されます)の併用
  • てんかん
  • 摂食障害(過食症や拒食症など)

ブプロピオンは、18 歳未満の小児および青少年には承認されていません。

これらの薬物相互作用はブプロピオンで発生する可能性があります

特定の薬はブプロピオンの分解を促進します。 有効性が低下する可能性があります。 これらの薬には次のようなものがあります。

  • HIV 治療薬 (リトナビルやエファビレンツなど)。

逆に、ブプロピオンは一部の薬剤の分解を阻害します。 したがって、以下の薬を使用している場合は、事前に医師または薬局に相談する必要があります。

  • 抗不整脈薬(プロパフェノン、フレカイニドなど)。
  • 強心配糖体(ジゴキシンなど)
  • ベータ遮断薬(心臓血管薬)
  • インスリン(糖尿病治療薬)
  • パーキンソン病の治療薬(例、レボドパ、アマンタジン)
  • 精神症状に対する治療薬(リスペリドン、チオリダジンなどの抗精神病薬)
  • 抗うつ薬(例、三環系抗うつ薬および選択的セロトニン再取り込み阻害薬)
  • タモキシフェン(乳がん治療薬)
  • トラマドール(鎮痛剤)

妊娠中および授乳中のブプロピオン。

妊娠中のうつ病の治療に関しては、ブプロピオンよりもよく研究された薬剤があります。 ただし、この時点より前にブプロピオンの投与がすでに安定している場合、専門家は治療を継続するようアドバイスします。 これについては医師に相談してください。

妊娠中の女性は禁煙のためにブプロピオンを服用すべきではありません。 一般に、女性は妊娠中に薬を使わずに禁煙に努めるべきです。

減量のためのブプロピオンとナルトレキソンの固定された組み合わせは、妊婦には適していません。 妊娠を計画している女性も併用薬を服用しないでください。

授乳中の赤ちゃんに、他の方法では説明できない(感染症など)、けいれん、落ち着きのなさ、嘔吐、下痢、または動けなくなる(鎮静)などの症状が現れた場合は、小児科医に相談する必要があります。

ブプロピオンを含む薬を入手する方法

ブプロピオンは、ドイツ、オーストリア、スイスでは処方箋が必要な薬局でのみ入手可能です。 同じことが、EU で承認されている減量のためのブプロピオンとナルトレキソンの固定組み合わせにも当てはまります。