パパベリン：効果、使用およびリスク

パパベリンのグループからの物質ですアルカロイドの活性物質クラスに属します鎮痙薬. アルカロイドは乾燥したものに含まれています。ミルクの樹液アヘンポピー。ただし、合成で製造することもできます。

パパベリンとは何？

アルカロイドは乾燥したものに含まれています。ミルクの樹液アヘンポピー。ただし、合成で製造することもできます。パパベリンの乳白色の樹液に含まれる天然物質です。アヘンポピーおよび他の関連するケシ種。生あへんには約XNUMX%が含まれていますパパベリン. 純粋な物質のパパベリンは効果的であると同時に、起こりうる副作用のすべてのスペクトルを持っていません。化学パパベリン誘導体と同様に、パパベリンは cAMP ホスホジエステラーゼ阻害剤です。したがって、それはホスホジエステラーゼファミリーの多くのサブタイプに作用します。パパベリンは、主に血管拡張薬として使用されます。のグループに属しています。鎮痙薬. 鎮痙薬鎮痙薬です薬物平滑筋の緊張状態を軽減し、痙攣を和らげます。パパベリンの最初の完全な合成は、1909 年にピクテとガムの研究者によって行われました。数年後、オーストリアの Guido Goldschmiedt によって完全な構造的解決が達成されました。今日の医薬品の使用は、単一製剤または併用製剤としての塩酸パパベリンです。

薬理作用

パパベリンは、cAMP ホスホジエステラーゼ阻害剤です。ホスホジエステラーゼは酵素体のほぼすべての組織に見られます。環境の変化はすべて体によって感知され、刺激を引き起こします。これは、メッセンジャー物質によって細胞内に伝達されます。これらのメッセンジャー物質は、セカンドメッセンジャーとも呼ばれます。物質 cAMP (サイクリックアデノシン一リン酸）とcGMP（環状グアノシン一リン酸）はセカンドメッセンジャーに属します。それらは、細胞内の刺激応答に責任があります。この刺激反応は、例えば、細胞の代謝の変化によって起こります。ホスホジエステラーゼは、細胞内のシグナル伝達を阻害する可能性があります。ホスホジエステラーゼは、cAMP や cGMP などのメッセンジャー物質を切断し、それらを無効にすることができます。一方、ホスホジエステラーゼ阻害剤は、酵素働き、細胞内の信号伝達を促進します。パパベリンは、cAMP を無効にするホスホジエステラーゼを阻害するホスホジエステラーゼ阻害剤です。これにより、神経伝達物質さまざまな刺激の効果を高めます。 cAMP は平滑筋にリラックス効果があるため、パパベリンには鎮痙効果と血管弛緩効果があります。

薬用と用途

パパベリンは、主に心臓手術で使用されます。そこでは、薬が防ぐ血船バイパス手術のために動脈を採取するときのけいれんから。パパベリンは、鎮痙薬としても使用されます。胃痙攣、胆石 col col痛および尿路痙攣。しかし、それはますます鎮静剤に取って代わられつつあります。プロピベリン後者には鎮痙効果があるだけでなく、抗コリン作用もあるので、これらの適応症には。パパベリンの別の適用分野は男性です勃起不全. この目的のために、薬剤は男性メンバーの海綿体に注入されます。その後、血管拡張は増加につながります血ペニスに流れ込み、勃起します。この治療勃起組織自己注射療法（SKAT）としても知られています。まれに、パパベリンは末梢または大脳の治療にも使用されます。循環器障害。しかし、治療薬とのこれらの適応症については議論の余地があります。

リスクと副作用

パパベリンを服用すると、片麻痺、てんかん発作、瞳孔障害、意識の混濁などの神経障害が起こることがあります。薬の血管拡張作用により、生命を脅かす可能性があります血圧力。また、頭蓋内圧が上昇することがあります。ただし、全体として、副作用はめったに発生しません。ただし、勃起組織の自己注射でパパベリンを注射する治療より多くのリスクに関連付けられています。例えば、痛みを伴う永久勃起が起こることがあります。覚醒のないこの形態の永続的な勃起は、持続勃起症と呼ばれます。勃起はXNUMX時間以上続き、つながる重度に勃起不全治療せずに放置した場合。パパベリン注射後に重度のアレルギー反応が起こることもあります。これらは次の形式を取ります。皮膚発疹、じんましん、胸体のこわばりや腫れ。これらの症状の場合は、すぐに医師に相談してください。過剰疲労, 心不整脈, 吐き気, 嘔吐、およびの黄ばみ皮膚そして目（黄疸) また、直ちに医師の診察が必要です。軽度の副作用には、下痢, 便秘, 眩暈, 食欲不振, 胃動揺、または注射部位の軽度の発赤。これらの副作用が持続または悪化する場合は、医師にも相談する必要があります。