ロキシスロマイシンの仕組み
すべてのマクロライド系抗生物質と同様に、ロキシスロマイシンも細菌のタンパク質合成をブロックします。 このようにして、細菌の増殖と繁殖が抑制されます（静菌効果）。
動物や人間の細胞と同様に、細菌細胞にも、細胞内でさまざまな役割を果たすタンパク質の青写真として機能する遺伝物質 (DNA) があります。 ロキシスロマイシンは、いわゆるリボソーム、つまり DNA 設計図に従ってタンパク質が形成される細胞内の複合体を阻害します。
細菌と人間のリボソームは大きく異なるため、ロキシスロマイシンを使用して細菌のリボソームを正確にオフにすることができます。 対照的に、抗生物質はヒトの細胞に対する（副作用）影響が比較的少ないです。
吸収、分解、排泄
摂取後、ロキシスロマイシンの XNUMX 分の XNUMX は腸壁を介して血液中に急速に吸収され、XNUMX 時間後に最高レベルに達します。
抗生物質は血流を介して肺、皮膚、尿路に特によく届きます。 また、血流を介して細菌感染部位に活発に移動する免疫細胞にも蓄積します。
ロキシスロマイシンはいつ使用されますか?
ロキシスロマイシンは、次のような感受性の病原体による細菌感染症の治療に使用されます。
- 耳、鼻、喉の感染症
- 肺の感染症
- 皮膚の感染症
- 尿路感染症
ロキシスロマイシンは、医師の指示に従い、限られた期間内に服用されます。 症状が事前に治まっていても、最後まで治療を継続する必要があります。 そうしないと、感染が再び再発する可能性があります。
ロキシスロマイシンの使用方法
ロキシスロマイシンは錠剤の形で摂取されます。 有効成分の量と治療期間は、感染症の種類と重症度、患者の状態、病原体の感受性によって異なります。
成人の通常の用量は、ロキシスロマイシン 150 mg を 300 日 XNUMX 回、食前約 XNUMX 時間の間隔で投与します。 したがって、XNUMX日の総用量はXNUMXミリグラムとなります。
体重40kg未満の子供および肝障害のある患者は、投与量が減らされます。
治療期間は通常XNUMX日からXNUMX週間です。
ロキシスロマイシンの副作用は何ですか?
患者の XNUMX ～ XNUMX 人に XNUMX 人で、白血球（白血球）の増加、過敏反応、かゆみを伴う発疹が見られます。
まれに、「善玉」細菌もロキシスロマイシンによって殺されるため、酵母菌（カンジダ）とのいわゆる重複感染が口腔または膣の粘膜で発生します。これにより、真菌がより容易に蔓延する可能性があります。
ロキシスロマイシンを服用する際に留意すべきことは何ですか?
禁忌
ロキシスロマイシンは以下の場合には使用してはなりません
- 有効成分または薬の他の成分に対する過敏症
- 麦角アルカロイドの併用投与（例：古い片頭痛薬）
- 酵素CYP3A4によって代謝され、治療範囲が狭い（=有効量と毒性量の間の間隔が非常に狭い）物質の併用投与
心臓のQT間隔（ECGで確認できる）を延長する可能性のある薬を同時に服用する場合にも、特に注意が必要です。
相互作用
ロキシスロマイシンは、いわゆる QT 延長を引き起こすことで心臓のリズムに影響を与えます。 この性質を持つ他の活性物質を同時に投与すると、重篤な不整脈を引き起こす可能性があります。
このような活性物質には、例えば、特定のうつ病薬（シタロプラム、アミトリプチリン、イミプラミンなど）、オピオイド鎮痛薬（メサドンなど）、精神病および統合失調症薬（クロルプロマジン、ペルフェナジン、ズクロペンチキソールなど）、抗生物質（モキシフロキサシンなど）が含まれます。 ）、ウイルス感染症に対する薬剤（テラプレビルなど）、抗真菌薬（フルコナゾールなど）および原虫感染症に対する薬剤（ペンタミジンなど）、ならびに心臓不整脈に対する薬剤（キニジン、プロカインアミド、アミオダロンなど）。
ロキシスロマイシンは強心薬ジゴキシンの吸収を増加させるため、副作用が増加する可能性があります。 したがって、併用治療中はジゴキシン（および他の強心配糖体）の血清レベルをモニタリングする必要があります。 状況はテオフィリン (COPD の予備薬) やパーキンソン病の治療薬ブロモクリプチンでも同様です。
年齢制限
体重 40 キログラム未満の子供および成人に対するロキシスロマイシンの使用経験はありません。
妊娠と母乳育児
妊娠中は、たとえ動物実験で胎児への悪影響が示されていないとしても、ロキシスロマイシンは厳密なリスク利益評価を行った後にのみ服用する必要があります。
ロキシスロマイシンのうち母乳に移行するのはごく一部ですが、処方情報では、授乳中に抗生物質を服用しないか、摂取期間中は授乳を中止することが推奨されています。
しかし、これまでの臨床経験では、母親がロキシスロマイシンを服用している母乳育児の子供に関連する副作用は示されていません。 専門家によれば、この有効成分は、授乳を中断することなく、適応症に従って使用することができます。
ロキシスロマイシンを含む薬を入手する方法
ロキシスロマイシンは、ドイツとオーストリアでは処方箋でのみ入手可能です。 この有効成分はスイスではもう販売されていません。
ロキシスロマイシンはどのくらい前から知られていますか?
ロキシスロマイシンは 1987 年に発売され、抗生物質エリスロマイシンのさらなる開発を目的としています。 化学変化のおかげで、ロキシスロマイシンは相互作用が少なく、細菌に対する活性スペクトルがより広く、胃酸に対する感受性が低いため、錠剤として摂取する方が適しています。
