テガセロッド

製品

テガセロド(Zelmac、Zelnorm、 タブレット)2001年に多くの国で承認されました。次のような虚血性心血管イベントのリスクの増加を示した後 ハート 攻撃と ストローク、ノバルティスはスイス医薬品局からの注文により、2007年に市場から薬を撤回しました。

構造と特性

テガセロド(C16H23N5O、Mr = 301.4 g / mol)は、白色の結晶であるマレイン酸テガセロドとして存在します それはやや溶けにくい 。 これは、インドールおよび-ペンチルカルバジミダミド誘導体に由来します。 セロトニン.

エフェクト

テガセロド(ATC A03AE02)には運動促進特性があります。 それは蠕動と腸の分泌を刺激します と塩化物。 その効果は5-HT4への結合に基づいています セロトニン 受容体および 神経伝達物質 リリース。

適応症

の治療のために 過敏性腸症候群 (IBS-C、 便秘 タイプ)女性および慢性特発性便秘の治療のため。