タシメルテオン

製品

タシメルテオンは、2014年に米国で、2015年にEUでカプセルの形で承認されました(Hetlioz)。 この薬は現在、多くの国で登録されていません。

構造と特性

タシメルテオン(C15H19NO2Mr = 245.3 g / mol)は白色の結晶として存在します それはやや溶けにくい 。 それは構造的に関連しています メラトニン.

エフェクト

タシメルテオンは メラトニン MT1およびメラトニンMT2受容体。 MT2よりもMT1に強く結合します。 これらの受容体は概日リズムの維持に関与しています(以下も参照) メラトニン).

適応症

非24時間睡眠覚醒障害(非24時間)の治療に。 これは、主に視覚障害者に発生する睡眠覚醒リズム障害です。 タシメルテオンは現在、他の適応症については承認されていません(例: 睡眠障害, 時差ぼけ).

用量

SmPCによると。 薬は就寝前の夕方に、常に同じ時間に服用します。 それは食物なしで投与されるべきです。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

タシメルテオンはCYP1A2とCYP3A4によって代謝されます。 薬物-薬物 相互作用 次のようなCYP1A2阻害剤で可能です フルボキサミン およびCYP3A4インデューサー。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 include 頭痛、悪夢、珍しい夢、高揚 肝臓 酵素、アッパー 気道 感染症、および尿路感染症。 タシメルテオンは眠気を引き起こす可能性があるため、増加した場合は服用しないでください 濃度 必要です(たとえば、運転する前に)。