シンバスタチン：効果、適用、副作用

シンバスタチンの仕組み

シンバスタチンは、スタチン系の脂質低下薬です (HMG-CoA レダクターゼ阻害剤としても知られています)。これは主に、肝臓でのコレステロールの形成に必要な酵素 HMG-CoA レダクターゼを阻害することによって作用します。

体は、血液中の脂肪を輸送するために、特にコレステロールを必要とします。体は必要なコレステロールの約 XNUMX 分の XNUMX を肝臓自体で生成し、XNUMX 分の XNUMX は食物から得られます。

したがって、コレステロール値が高すぎる場合は、体が生成するコレステロールの量を減らすことができますが、多くの場合、食生活を根本的に変えることも役立ちます。肝臓でのコレステロールの生成は複雑なプロセスです。

これは、細胞内に多く存在する物質である活性化酢酸から、多くの中間段階を経て効果的に生成されます。このコレステロール生合成における重要かつ速度を決定するステップは、「HMG-CoA レダクターゼ」と呼ばれる特定の酵素に依存します。

シンバスタチンが阻害するのはまさにこのステップです。その結果、シンバスタチン自体の産生が減少し、血中のコレステロールレベルが低下します（特に「悪玉」LDLコレステロールのレベルが低下し、「善玉」HDLコレステロールのレベルは時には上昇することさえあります）。。

シンバスタチンは経口投与後すぐに吸収されますが、吸収される範囲はごくわずかで、肝臓によって活性型に変換されます。シンバスタチンの最大の効果は、摂取後約 XNUMX ～ XNUMX 時間で現れます。

体は夜間に最も集中的にコレステロールを生成するため、シンバスタチンは通常夕方に服用されます。代謝されたシンバスタチンは主に便中に排泄され、尿中に排泄されるのはほんの少量です。

シンバスタチンは主に、高い血中コレステロール値（高コレステロール血症）の治療に使用されます。治療を開始する前に、例えば健康的な食事、運動、減量などを通じて、薬を使わずにコレステロール値を正常化する試みを常に行う必要があります。

シンバスタチンは、コレステロール値に関係なく、冠状動脈性心疾患（CHD）または心血管疾患のリスクが増加した患者（糖尿病患者など）の心血管合併症の予防にも承認されています。

シンバスタチンなどのスタチンによる治療は、通常、長期に及びます。

シンバスタチンは、錠剤として80日XNUMX回夕方に服用されます。個人の投与量は、個人のリスクに基づいて医師が決定しますが、通常は XNUMX ～ XNUMX ミリグラムです。

効果を「感じない」からといって、許可なくコレステロール低下薬の服用を中止しないでください。

シンバスタチンは、他の薬剤、例えばコレステロール低下薬でもある陰イオン交換体コレスチラミンやエゼチミブ（コレステロール吸収阻害剤）と組み合わせて使用されることがよくあります。

シンバスタチン療法では副作用がほとんど発生しません。これらには次のものが含まれます。

シンバスタチン治療中の筋肉痛や不快感は重大な副作用です。これらはできるだけ早く医師の診断を受けてください。

シンバスタチンは以下の場合には使用してはなりません

シンバスタチンの副作用が増加する可能性があるため、併用すべきではない他の薬剤は次のとおりです。

シンバスタチン治療中はグレープフルーツジュースも避けるべきです。朝、グレープフルーツジュースを一杯飲むだけで、翌日の夜にはシンバスタチンのレベルが通常のXNUMX倍に上昇します。その結果、予期せぬ副作用が起こる可能性があります。

小児および青少年（10歳から17歳）の治療は特別な場合にのみ行われ、医師が明確にする一定の制限が適用されます。 XNUMX歳未満の小児への使用は調査されていません。

治療の安全性は調査されていないため、妊娠中の女性と授乳中の母親はシンバスタチンを服用してはなりません。妊娠中や授乳中に治療を中止しても、一般的に母親に不利益はありません。

シンバスタチンは、ドイツ、オーストリア、スイスでは処方箋でのみ入手可能であり、薬局で入手できます。

1950 年代初頭にコレステロールの生合成が解明された後、重要な主要酵素を阻害することで高コレステロール値に効果的な薬剤を製造できることがすぐに明らかになりました。

HMG-CoA レダクターゼ酵素の最初の阻害剤であるメバスタチンは、1976 年に日本で真菌から単離されました。しかし、これは市場に投入されることはありませんでした。

1979 年、科学者たちはキノコからロバスタチンを単離しました。研究中に、合成的に改変されたロバスタチンの変異体も開発され、化合物MK-733（後のシンバスタチン）が元の物質よりも治療効果が高いことが証明された。