製品
Siponimodは、2019年に米国で、2020年に多くの国でフィルムコーティング錠の形で承認されました（Mayzent）。
構造と特性
シポニモド（C29H35F3N2O3Mr = 516.6 g / mol）は、薬物と2：1の共結晶として存在します。 フマル酸 そして白として 粉。 薬はから始まって開発されました フィンゴリモド、このグループの最初の代表者 薬物。 創薬の目標は、S1P受容体の選択性を高め、半減期を短縮することでした。 とは異なり フィンゴリモド、siponimodはプロドラッグではありません。
エフェクト
シポニモド（ATC L04AA42）には、免疫調節作用と神経保護作用があります。 効果は、S1P受容体1および5への高親和性、選択的、および二重結合に基づいています。シポニモドは、リンパ球の排出を阻害します。 リンパ ノードと周辺機器の数を減らします 循環。 さらに、siponimodは 血–脳 バリアし、中央で追加の神経保護および抗炎症効果を発揮します 神経系 S1P受容体結合によって媒介されます。 シポニモドはより選択的です フィンゴリモド、1,3,4,5つの受容体サブタイプのうちの3つ（XNUMX）と相互作用します。 サブタイプXNUMXとの相互作用は、 徐脈 および血管収縮。 半減期は30時間の範囲であり、フィンゴリモドよりも大幅に短い。 したがって、効果は中止後、より迅速に元に戻すことができます。
適応症
二次進行型の成人患者の治療に 多発性硬化症 （SPMS）臨床的再発または画像診断によって示される炎症性疾患活動性。
用量
SmPCによると。 治療はで開始されます 線量 心血管系の有害事象のリスクを減らすための滴定。 続いて、 タブレット 食事とは関係なく、2日9回服用します。 CYPXNUMXCXNUMXジェノタイピングは、治療を開始する前に実行する必要があります。
禁忌
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
シポニモドは主にCYP2C9およびCYP3A4によって代謝され、対応する 相互作用 阻害剤と誘導剤で発生する可能性があります。 他の相互作用は、次の薬で説明されています：
- 免疫抑制剤、免疫調節剤、および抗腫瘍剤。
- 抗不整脈薬、QT間隔を延長する薬。
- 心拍数を下げる薬剤
- ベータ遮断薬
- ワクチン
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 頭痛 & 高血圧。 シポニモドは感染症のリスクを高める可能性があります。 徐脈 房室伝導の遅延は、特に治療の開始時に発生する可能性があります。 リスクはさまざまな予防策で対処されます（SmPCを参照）。
