製品
グルカルピダーゼは、注射剤（Voraxaze）として米国で市販されています。 この薬はまだ多くの国で承認されていません。
構造と特性
グルカルピダーゼは カルボキシペプチダーゼ 遺伝的に改変されたものから生物工学的に派生したもの。 390個からなるたんぱく質です アミノ酸 分子量83kDaのホモ二量体として存在します。 グルカルピダーゼはもともとから分離されました。
エフェクト
グルカルピダーゼ（ATC V03AF09）は不活性化します メトトレキサート。 を切断する酵素です グルタミン酸塩 分子の一部で、薬物を不活性代謝物であるDAMPA（2,4-ジアミノ-N10-メチルプテロイン酸）とグルタメートに変換します。 これらは主に 肝臓.
適応症
有毒な治療のために メトトレキサート 腎機能障害のためにメトトレキサートクリアランスが遅延した患者の血漿中濃度（> 1 µmol / L）。
用量
SmPCによると。 薬は静脈内注射されます。
禁忌
過敏症の場合、グルカルピダーゼは禁忌です。 完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
酵素はまた、構造的に関連する葉酸を不活性化する可能性があります。 ロイコボリンはグルカルピダーゼの基質でもあるため、併用投与しないでください。
有害な影響
可能 副作用 過敏反応、知覚異常、紅潮、 吐き気, 嘔吐, 低血圧, 頭痛.
