エルロチニブ

製品

エルロチニブはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （タルセバ）。 2005年以来、多くの国で承認されています。 ジェネリック バージョンは2018年に登録されました。

構造と特性

エルロチニブ（C22H23N3O4Mr = 393.4 g / mol）が存在します 薬物 エルロチニブ塩酸塩として、白 粉 それはやや溶けにくい 水。 溶解度はpHの低下とともに増加します。 エルロチニブはアニリン-キナゾリン誘導体です。

エフェクト

エルロチニブ（ATC L01XE03）には、細胞増殖抑制性と細胞毒性があります。 EGFR（上皮成長因子受容体）のチロシンキナーゼの阻害剤です。 EGFRはの表面で増殖します 癌 細胞。 チロシンキナーゼを阻害することにより、細胞は殺されます。 臨床試験は、治療が生存を延長することを示しました。

適応症

局所進行性または転移性の非小細胞を有する患者の治療用 肺 癌。 一部の国では転移性の治療にも使用されています 膵臓癌 と組み合わせて ゲムシタビン.

用量

SmPCによると。 薬は、食事の少なくともXNUMX時間前またはXNUMX時間後にXNUMX日XNUMX回服用します。 アドバイザリ：

  • 強い日光を避けてください（皮膚 発疹が発生する可能性があります）。
  • やめます 喫煙 （有効性が低下します）。
  • 薬物を検討する 相互作用.
  • 空の薬を服用してください 胃.

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

エルロチニブは主にCYP3A4によって代謝され、CYP1A2とCYP1A1によって代謝されます。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能で関連性があります。 エルロチニブの溶解度は胃のpHに依存します。 制酸剤, プロトンポンプ阻害剤、およびH2拮抗薬は減少する可能性があります バイオアベイラビリティ. 喫煙 また減少します バイオアベイラビリティ それはCYP1A1とCYP1A2を誘発するからです。 その他 相互作用 抗凝固剤で観察されており、 スタチン.

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 感染症を含む、 疲労、食欲不振、 結膜炎 およびその他の眼疾患、呼吸器疾患、 咳、消化不良、 胃腸出血、高架 肝臓 酵素、および発疹。 まれに、致命的な結果を含む深刻な副作用が発生する可能性があります。