エルトゥグリフロジン

製品

Ertugliflozinは、2017年に米国で、2018年にEUおよび多くの国で、フィルムコーティング錠の形で承認されました(Steglatro)。 エージェントはまた、固定されて組み合わされます シタグリプチン (ステグルジャン)そして メトホルミン (セグルロメット)。

構造と特性

エルツグリフロジン(C22H25ClO7Mr = 436.9 g / mol)は、エルツグリフロジン-L-ピログルタミン酸(白色)として薬物に存在します それは非常に難溶性です .

エフェクト

エルツグリフロジンは、抗高血糖および抗糖尿病特性を持っています。 それはの選択的阻害剤です ナトリウムグルコース 共輸送体2(SGLT2)。 このトランスポーターは、の再吸収に責任があります グルコース ネフロンの近位尿細管で。 抑制は、尿を介した糖の排泄の増加につながります。 ザ・ 行動の仕組み から独立している インスリン、他の抗糖尿病薬とは異なり。 ErtugliflozinはSGLT2に特異的であり、SGLT1を阻害しません。 グルコース 吸収 腸内。

適応症

タイプ2の治療のため 糖尿病.

用量

専門家の情報によると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回朝に服用します。 この情報は単剤療法に関するものです。

禁忌

  • 過敏症
  • 重度の腎臓病

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

Ertugliflozinは、UGT1A9およびUGT2B7によってグルクロン酸抱合されて不活性な代謝物になります。 CYP450アイソザイムの代謝への寄与は小さい。 のリスク 低血糖症 と組み合わせると増加します インスリン またはインスリン分泌を促進する薬剤(インスリン分泌促進物質)。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 生殖器真菌感染症を含みます。