エルクサドリン

製品

Eluxadolineはフィルムコーティングの形で承認されました タブレット 2015年に米国、2016年にEU、2018年に多くの国で(米国:Viberzi、EU、CH:Truberzi)。

構造と特性

エルクサドリン(C32H35N5O5Mr = 569.7 g / mol)

エフェクト

Eluxadoline(ATC A07DA06)には、止瀉薬と鎮痛薬の特性があります。 これは、μ-オピオイド受容体のアゴニスト、δ-オピオイド受容体のアンタゴニスト、およびκ-オピオイド受容体のアゴニストです。 オピオイド受容体への結合は、腸の運動性と排便を正常化します。 δ受容体での拮抗作用は、結果が少なくなると考えられています 便秘 のような純粋なμアゴニストと比較した副作用として ロペラミド。 エルキサドリンは、経口投与量が少ないため、主に腸内で局所的に有効です。 バイオアベイラビリティ.

適応症

の治療のために 過敏性腸症候群   下痢 (IBS-D / IBS-D)。

用量

SmPCによると。 錠剤 朝と夕方に食べ物と一緒に摂取されます。

乱用

Eluxadolineは乱用の可能性が低いです。

禁忌

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

エルキサドリンはOATP1B1の基質および阻害剤であり、CYP3A4を不活性化する可能性があります。 Eluxadolineはと組み合わせるべきではありません 薬物 腸の通過を阻害するもの(例、 ロペラミド).

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 include 便秘, 吐き気, 腹痛。 膵炎のまれな症例が報告されています。