製品
Eluxadolineはフィルムコーティングの形で承認されました タブレット 2015年に米国、2016年にEU、2018年に多くの国で(米国:Viberzi、EU、CH:Truberzi)。
構造と特性
エルクサドリン(C32H35N5O5Mr = 569.7 g / mol)
エフェクト
Eluxadoline(ATC A07DA06)には、止瀉薬と鎮痛薬の特性があります。 これは、μ-オピオイド受容体のアゴニスト、δ-オピオイド受容体のアンタゴニスト、およびκ-オピオイド受容体のアゴニストです。 オピオイド受容体への結合は、腸の運動性と排便を正常化します。 δ受容体での拮抗作用は、結果が少なくなると考えられています 便秘 のような純粋なμアゴニストと比較した副作用として ロペラミド。 エルキサドリンは、経口投与量が少ないため、主に腸内で局所的に有効です。 バイオアベイラビリティ.
適応症
の治療のために 過敏性腸症候群 下痢 (IBS-D / IBS-D)。
用量
SmPCによると。 錠剤 朝と夕方に食べ物と一緒に摂取されます。
乱用
Eluxadolineは乱用の可能性が低いです。
禁忌
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
エルキサドリンはOATP1B1の基質および阻害剤であり、CYP3A4を不活性化する可能性があります。 Eluxadolineはと組み合わせるべきではありません 薬物 腸の通過を阻害するもの(例、 ロペラミド).