エファビレンツ 非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤に付けられた名前です。 この薬は、HIV 感染症の治療に使用されます。
エファビレンツとは何？
有効成分 エファビレンツ (EFV) は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤 (NNRTIs) のグループに属します。 この薬は純粋な鏡像異性体として使用され、次のような HIV 感染症の治療に使用されます。 エイズ. これは、併用抗レトロウイルス治療の一部です。 エファビレンツ は、1999 年に EMEA (欧州医薬品庁) によってヨーロッパで医薬品として承認されました。 ただし、有効成分に対する耐性は単剤療法中に急速に発生するため、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤は、患者が使用する別の抗レトロウイルス物質と常に一緒に服用する必要があります。今まで受けたことがありません。 エファビレンツは、ヨーロッパで承認される前に、すでに北米で市場に出ていました。 エファビレンツは、ドイツでは Sustiva の商品名でモノプレパレーションとして入手できます。 アトリプラという配合剤もあります。
薬理作用
ウイルス 独立して生殖を提供することはできません。 したがって、この目的のために、彼らは感染する細胞の増殖装置が必要です。 これを達成するには、 ウイルス 細胞の遺伝物質を自分の遺伝物質に挿入します。 その過程で、細胞は青写真を受け取ります。 ウイルス. HIウイルスの場合、ゲノムの形状が哺乳類やヒトとは異なるため、このプロセスはより困難です。 HIウイルスの遺伝物質がヒトの細胞に入るためには、それを「書き換える」必要があります。 酵素の逆転写酵素がこの変化の原因です。 このようにして、HI ウイルスは、ヒトの遺伝物質に難なく導入できるように、その遺伝物質を再構成することができます。 エファビレンツは逆転写酵素阻害剤のグループに属するため、逆転写酵素の活性部位をブロックする能力があります。 その結果、酵素はウイルスの遺伝物質を書き換えることができなくなります。 情報は体の細胞によって異物として分類され、したがって再生されなくなります。 これは、新しい HI ウイルスの生成を抑制します。 このプロセスにより、ウイルス量が減少し、発症を遅らせることができます。 エイズ。 また、 HIV感染の症状 が減少し、患者の生活の質が向上します。 エファビレンツは 99% 血漿に結合します。 タンパク質 セクションに 血。 その 濃度 脳脊髄液の方がXNUMX倍高い 血 プラズマ。 有効成分の半減期は約 50 時間です。 エファビレンツの XNUMX 分の XNUMX は、代謝物の形で尿中に排泄されます。 残りの物質は、変化することなく便を介して生体外に排出されます。
医療用途と使用
エファビレンツの唯一の適用分野は、人体が免疫不全となる HIV 感染症です。 この薬は、成人および青年期の患者、および XNUMX 歳以上の子供に使用できます。 ウイルス抑制剤として、エファビレンツは HI ウイルスに直接作用します。 しかし、それはまた、発症を弱めたり遅らせたりするためにも使用できます。 エイズ. 高脂肪食品の摂取は、 吸収 エファビレンツの。 約 50 パーセント増加します。 薬は通常、夕方の空腹時に服用されます。 胃 就寝前。 エファビレンツは半減期が長いため、 線量 XNUMX 日あたりの薬の量で十分です。 エファビレンツは、溶液またはフィルム コーティングの形で摂取できます。 タブレット.
リスクと副作用
エファビレンツの使用には、主に中枢神経に影響を与える副作用のリスクがあります。 神経系 （中枢神経系）。 たとえば、罹患した患者はしばしば 疲労、眠気、睡眠障害、悪夢など 眩暈. 特にエファビレンツ治療の初期段階では、全患者の最大 50% がこれらの望ましくない副作用の影響を受けます。 その他の副作用には、集中力の低下、不安、 うつ病, 頭痛, 腹痛, 下痢, 吐き気、に発疹 皮膚とかゆみ。 ほとんどの場合、これらの副作用は 10 ～ 20 週間後に改善します。 ただし、影響を受けるすべての人のXNUMX〜XNUMX％で症状が持続するため、別の製剤に切り替えることをお勧めします.急性などの他の副作用も発生する可能性があります 肝臓の炎症 (肝炎）、急性 膵臓の炎症 (膵炎), 気分のむら、多幸感、攻撃性、パラノイア、妄想、落ち着きのなさ、 メモリ 問題、運動障害、 障害、痙攣、視覚障害、錯乱、自殺念慮など つながる 自殺未遂に。 もしも 皮膚 水疱、粘膜の変化、皮膚 ピーリング, 発熱 で発生します 皮膚 治療中は、医師との緊急の相談が必要です。 治療 中止する場合があります。 副作用が食事摂取に関連することはめったにないため、エファビレンツは空腹時に投与することをお勧めします。 胃. 場合によっては、薬は体の障害を引き起こします。 ディストリビューション 体脂肪の。 この場合、体と顔の脂肪は減少しますが、腹部では脂肪が増加します。 エファビレンツの服用には禁忌もあります。 したがって、患者が活性物質に対して過敏症または顕著な過敏症に苦しんでいる場合は、その使用を行ってはなりません。 肝臓 ダメージ。 腎機能障害の場合は厳重な医療管理が必要ですが、 肝臓 病気、 てんかん、精神障害の事前または他の HIV への抵抗 薬物。 に 妊娠、エファビレンツは、他に治療法がない場合にのみ服用してください。 動物実験が示した 副作用 薬から子供に。
