アリスキレン として機能する薬です。 レニン 動脈の治療のための阻害剤（レニン阻害剤） 高血圧. これは、単剤療法および併用療法としてさまざまな商品名で販売されており、処方箋で入手できます。 この薬は、2007 年 XNUMX 月に米国、XNUMX 月にスイス、XNUMX 月にドイツで承認されました。
アリスキレンとは何？
アリスキレン を規制する薬です。 高血圧. アリスキレン を規制する薬です。 高血圧. 酵素を阻害する レニン、それによってレニン-アンギオテンシン-アルドステロン 規制するシステム 血 圧力。 知られている中で レニン アリスキレンは、現在承認されている唯一の薬剤です。 残りの XNUMX つの準備 - ザンキレンとレミキレン - はまだ承認待ちです。 最初のレニン阻害剤は、 抗体 これは、酵素レニンを直接標的にしたものです。 下げたもの 血 特に、これらの最初のレニン阻害剤は注射でしか投与できなかったため、動物実験における圧力はさらに発展しませんでした。 さらなる中間段階を経て、アリスキレンはついに市場への準備が整い、期待に十分に応えました。
薬理作用
レニン血管緊張への介入においてアルドステロン システムでは、アリスキレンは酵素レニンに結合し、その後の生化学プロセスを引き起こします。 タンパク質分解酵素であるレニンは、プロテアーゼとしてのアンギオテンシノーゲンをアンギオテンシン I に変換し、アンギオテンシン I はアンギオテンシン変換酵素によってアンギオテンシン II に変換されます。 これは、独立して血管収縮を引き起こし、追加の放出を引き起こす可能性があります。 アルドステロン. これにより、 ナトリウム イオンと 水 腎収集管で、原因 血 高まるプレッシャー。 アリスキレンはレニンに結合し、その複雑な機能を効果的に防ぎます。 上記のプロセスは発生せず、 血圧 減少する場合があります。 アリスキレンは、XNUMX 日 XNUMX 回経口投与されます。 影響するので 血圧 レニンを放出することにより、最初の測定可能な治療上の成功が達成されるまでに、治療を開始してから約XNUMX〜XNUMX週間かかります. アリスキレンはほとんどの場合、他のものと組み合わせて投与されます。 降圧薬。 これらは 利尿薬 〜のための処方 高血圧 たとえば治療。
医療用途と用途
の治療のために 高血圧、レニン阻害剤アリスキレンは、新規で効果的な薬剤です。 プロデューサーのノバルティスは、「高血圧治療の新次元」についても語っています。 レニン阻害剤アリスキレンは、レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系の非常に早い段階で介入するため、アンギオテンシン II の生成を完全に停止します。 これにより、この薬は他の薬と区別されます。 薬物 など、過去によく使われた ACE阻害薬. これらは、アンギオテンシン I をアンギオテンシン II に変換する ACE (アンギオテンシン変換酵素) のみを阻害しますが、酵素キマーゼは阻害しません。 したがって、レニン-アンギオテンシン系は不完全にしか阻害されない。 さらに、アリスキレンなどのレニン阻害剤は分解を遅らせません。 ブラジキニン、炎症メディエーター。 いつ ACE阻害薬 が使用され、 ブラジキニン その後存在することは、よく知られたキニンを引き起こします 咳、ACE阻害薬の典型的な副作用。 それにもかかわらず、まだ新しい薬剤であるアリスキレンが、より従来の薬剤よりも治療上優れているかどうかはまだわかりません。 ACE阻害薬. アリスキレンを服用するときは、脂肪含有量が増加することに注意する必要があります。 ダイエット に悪影響を及ぼします 吸収 有効成分の。 したがって、アリスキレンは、個々の有効性の程度を制御するのが必ずしも容易ではありません。 また、一般的に貧しい人々がいます。 吸収 レニン阻害剤の量は、経口薬では 2% 未満になることがよくあります。 長期的な結果が得られないため、 管理 アリスキレンの小児および青年への投与は推奨されません。 同様に、妊娠中および授乳中の女性も控える必要があります。
リスクと副作用
アリスキレンによる治療は、望ましくない副作用を引き起こす可能性があります。
- 吐き気、嘔吐、下痢
- 上気道感染症
- 咳
- 疲労
- 頭痛
- 背中の痛み
- アレルギー
多くの慢性または急性疾患があり、適切な投薬を受けている場合は、開始前に詳細な医師と患者の話し合いが不可欠です。 治療 アリスキレンと。 禁忌は、以下の疾患におけるアリスキレンの投与です。
- 血管浮腫
- 真性糖尿病
- 腎機能障害
アリスキレンも禁忌です:
- シクロスポリン
- イトラコナゾール
- キニジン
したがって、責任ある医師が監視します 血圧、電解質レベル、 実験値、および腎機能が計画よりも前に定期的に 治療 アリスキレンと、必要に応じて治療期間中。
