臨床開発が完了し、アラロフェネート化合物に必要なクリアランスがあれば、2型の治療に使用されます。 糖尿病。 動物実験では、効果的に低下するだけでなく、 血 グルコース レベルだけでなく、血流中のトリグリセリドレベル。 ただし、このメカニズムはまだほとんど解明されていません。
アルハロフェネートとは何ですか？
臨床開発が完了し、アルハロフェネートが必要な承認を得ると、2型の治療に使用されることが期待されます。 糖尿病。 薬物アルハロフェネートは現在まだ臨床開発中であり、将来、2型糖尿病患者の抗糖尿病薬として使用されることが期待されています。 糖尿病。 この薬はいわゆる部分アゴニストであり、ロックアンドキーの原理に従って特定の受容体を占有し、送信機を部分的に置き換えるか模倣します。 アゴニストとは異なり、部分アゴニストは細胞内で望ましい効果を完全に引き起こすことはできません。 アルハロフェネートなどの部分アゴニストは、アンタゴニストで達成できる最大の効果が望まれない場合に開発されます。 治療、例えば安全上の理由から。 米国の会社Metabolexは、化合物の臨床開発を担当しています。 今日まで、化合物が低下する可能性があることが動物実験ですでに実証されています 血 グルコース 血中のトリグリセリドレベルと同様にレベル。
薬理効果
有効成分のアルハロフェネートはプロドラッグです。 これは、アルハロフェネート自体には薬理学的効果がないことを意味します。 これは、代謝によって有効成分に変換された後にのみ展開されます。 Arholfenatは、細胞核に直接位置し、ここで多数の遺伝子を調節するペルオキシソーム増殖因子活性化受容体を介して、望ましい効果を達成します。 これらの受容体は、特定の受容体に特異的に結合する、いわゆるリガンドを介して活性化されます。 基質とは異なり、リガンドはそれぞれの標的分子によって変換することはできません。 ただし、ターゲット分子の分子構造を変更する可能性があります。 動物実験は、アルハロフェネートが効果的に低下することができることを示しました 血 グルコース レベル。 したがって、間接的に作用します インスリン、膵臓で生成され、血糖値を下げるという人体の主要なタスクを持っています。 これはによって行われます インスリン 細胞を刺激して、血液からより多くのブドウ糖を吸収します。 さらなる効果として、アルハロフェネートは血中トリグリセリドレベルも低下させる可能性があることが観察されています。 血中トリグリセリドレベルは、病気の診断に重要な役割を果たします。 たとえば、トリクリセロールレベルの上昇は、代謝障害または他の疾患、 腎臓 病気が存在します。 ただし、arhalofenateがトリグリセリドレベルを下げるメカニズムはまだ不明です。
薬用アプリケーションと使用
臨床試験が完了し、アルハロフェネートが承認されると、2型糖尿病の患者の治療に使用されます-別名 糖尿病。 この 条件一般に糖尿病として知られている、は代謝性疾患です。 とりわけ、それは次の症状によって現れます シュガー 尿中に排泄されます。 この症状に基づいて、英国の医師トーマス・ウィリスは、1645年に糖尿病を使用して診断することができました キー 尿のサンプル。 2型糖尿病は、さまざまな代謝障害の総称です。 高血糖 主要な発見として。 罹患した患者では、栄養素グルコースの調節が妨げられます。 初期の段階では、患者はしばしば乾燥を訴えます 口 喉の渇きが比較的大きいです。 病気が治療されていない場合、視覚障害、そして極端な場合には高血糖さえ 昏睡 今後のコースで発生する可能性があります。 これは、比較的不足している場合に発生します インスリン 入院による即時治療が必要です。 未治療の糖尿病の長期的な結果には、視力喪失などのさらなる病気が含まれる可能性があります。 腎臓 弱点または ストローク。 糖尿病は、血糖値の医学的調節によって治療されます。たとえば、インスリンを投与したり、体自身のインスリン産生を刺激したりします。
リスクと副作用
アルハロフェネートはまだ臨床開発段階にあるため、既知のリスクや副作用はまだありません。
