製品
アファメラノチドはインプラントとして投与されます（Scenesse、Clinuvel）。 2008年以降、多くの国で希少疾病用医薬品のステータスを取得しています。スイス医薬品局にまだ登録されておらず、医薬品として承認されていません。 米国では、この薬は2019年に承認されました。
構造と特性
アファメラノチドは、α-メラノサイト刺激ホルモン（α-MSH）の類似体であり、 皮膚 ケラチノサイトによって、パラクリン活性です。 アファメラノチドは13からなるペプチドです アミノ酸 （トリデカペプチド）。 二 アミノ酸 天然ホルモンの変更されました。 メチオニン（Met）はノルロイシン（Nle）に置き換えられ、L-フェニルアラニン（L-Phe）はD-フェニルアラニン（D-Phe）（Nle）に置き換えられました。4-D-フェ7-α-MSH）：
- アファメラノチド：Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
- Α-MSH：Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
エフェクト
アファメラノチド（ATC D02BB02）は、メラノサイトのメラノコルチン1受容体（MC1R）に結合します。 皮膚 天然リガンドα-MSHと同様ですが、結合時間が長くなります。 これは、一部には劣化の減少によるものです。 血、結果として半減期が長くなります。 受容体への結合は、ブラウンブラックの合成を促進します 皮膚 紫外線を吸収し、抗酸化作用と抗炎症作用を発揮する色素ユーメラニン。 アファメラノチドは、太陽放射とは無関係にリードします！ –皮膚の色素沈着の増加につながります。 したがって、あざ、そばかす、皮膚の変色や変化の発生を促進することもできます 髪 色。
適応症
- 骨髄性プロトポルフィリン症の成人患者の光毒性の予防に。
- 他の適応症には太陽が含まれます じんましん （日光蕁麻疹）およびヘイリー-ヘイリー病。
- アファメラノチドは、白斑やその他の病気の治療のためにも研究されています。
用量
商品情報によると。 米粒程度の大きさのインプラントは皮下投与され、自然に組織に溶解するため、取り除く必要はありません。 色素沈着の増加は約XNUMX日後に起こり、XNUMXヶ月続きます。
禁忌
- 過敏症
- 重度の肝疾患
- 肝不全
- 腎不全
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 吐き気, 頭痛、および変色などのインプラント部位での反応、 痛み、赤み、あざ。
