アファチニブ

製品

アファチニブは、2013年に米国とEUで、2014年に多くの国でフィルムコーティング錠の形で承認されました(Giotrif)。

構造と特性

アファチニブ(C24H25ClFN5O3Mr = 485.9 g / mol)は、に存在する4-アニリンキナゾリン誘導体です。 薬物 アファチニブジマレイン酸塩として、白から茶色がかった黄色 に溶ける 。 それは他のEGFRTKIと構造的に関連しています。

エフェクト

アファチニブ(ATC L01XE13)には、抗腫瘍および抗増殖特性があります。 この効果は、EGFR(上皮成長因子受容体)、HER2、およびHER4のキナーゼドメインへの共有結合によるものです。 これにより、ErbB経路が阻害されます。 アファチニブの半減期は最大37時間と長いです。

適応症

転移性の末期非小細胞の治療に (NSCLC)。

用量

SmPCによると。 錠剤 にXNUMX日XNUMX回服用します 断食 基本。

禁忌

  • 過敏症
  • 妊娠
  • 授乳は禁忌です

完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。

相互作用

アファチニブは基質であり阻害剤です P糖タンパク質。 適切な薬-薬 相互作用 P-gp阻害剤と誘導剤で可能です。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 include 下痢、発疹、 口腔粘膜炎, 循環、ドライ 皮膚、食欲不振、そう痒症。