アシラミノペニシリンは広域スペクトルを表します 抗生物質 主にグラム陰性菌に対して効果的です 細菌。 それらの個々の有効成分は、特にいわゆる病院と戦うために使用されます 細菌 緑膿菌や腸球菌など。 ただし、アシルアミノペニシリンは酸およびベータラクタマーゼに対して安定ではありません。
アシルアミノペニシリンとは何ですか？
アシラミノペニシリンは広域スペクトルです 抗生物質 に属する ペニシリン グループ。 それらの分子構造の特徴は、ベータラクタム環を持っていることです。 しかし、アシルアミノペニシリンの場合、ベータラクタム環は、特定のによって生成されるいわゆるベータラクタマーゼによる攻撃から保護されていません 細菌。 さらに、アシルアミノペニシリンはまた、の影響に対して安定ではありません 酸。 アシラミノペニシリンは、特にグラム陰性菌と戦うために使用されます 細菌 シュードモナスまたはプロテウス種の。 しかし、広域スペクトルとして 抗生物質、それらはいくつかのグラム陽性菌に対しても効果的である可能性があります。 アシルアミノペニシリングループの主な代表は、アズロシリン、メズロシリン、 ピペラシリン or アンピシリン。 それらのベータラクタマーゼと酸の不安定性のために、アシルアミノペニシリンは静脈または筋肉の形で腸内投与されます 輸液.
体と臓器への薬理作用
すべてのように ペニシリン、アシルアミノペニシリンは細菌の代謝を妨害します。 細菌細胞に入った後、それらは細菌細胞壁の集合を阻害します。 それらのベータラクタム環は細菌の細胞質で開き、開くと細菌の酵素D-に結合します。アラニン トランスペプチダーゼ。 Dの助けを借りて-アラニン トランスペプチダーゼ、細胞壁のアラニン残基は、細菌細胞内で一緒にリンクされています。 この酵素をブロックすることにより、この結合はもはや起こり得ません。 その結果、細菌は分裂を続ける能力を失い、その過程で死にます。 の細菌の発達 抗生物質耐性 〜へ ペニシリン 抗生物質は、酵素ベータラクタマーゼを合成する細菌の能力によるものです。 ベータラクタマーゼは 抗生物質代謝を妨げる前ののベータラクタム環。 環は分子内で自由にアクセスできるため、アシルラミノペニシリンもベータラクタマーゼによる攻撃から保護されていません。 それにもかかわらず、アシルアミノペニシリンは耐性と戦うことができます 細菌 特定の方法で使用される場合。 アシルアミノペニシリンは酸またはベータラクタマーゼに対して安定ではないため、非経口的に注射する必要があります。 したがって、それらは静脈注射を介してすぐに血流に入ります。 筋肉への注射も可能です。 直後 管理、有効成分は細菌の細胞に浸透し、細菌の細胞壁のさらなる蓄積を防ぎます。 バクテリアは主に殺されません。 しかし、それ以上分割できないために死にます。 アシラミノペニシリンは、多くの場合、 ベータラクタマーゼ阻害剤 広範なを克服するために 抗生物質耐性 制御される細菌の。 ベータラクタマーゼ阻害剤は、その名前が示すように、細菌酵素ベータラクタマーゼの活性を阻害し、したがってアシルアミノペニシリンの効果を高めることができます。 体内のアシルアミノペニシリンの半減期はわずか約60時間です。 その後、それらは腎臓によってほとんど変化せずにXNUMXパーセント排泄されます。
医療用途と用途
アシラミノペニシリンは、日和見的感染の制御における広域抗生物質としての用途が広いことを発見しました 細菌 緑膿菌または腸球菌。 原則として、これらの細菌はあまり感染性ではありません。 しかし、それらは免疫不全の人に重度の感染症を引き起こす可能性があります。 これらは通常、院内感染（病院の細菌による感染）です。 これらの細菌は、特に 傷 皮膚 または粘膜。 集中治療室の患者では、彼らはしばしば 肺炎。 それらはまた、泌尿器外科手術または永久カテーテルの使用後に尿路感染症を引き起こす可能性があります、化膿性 皮膚 感染症 傷、さらに 敗血症. ピペラシリン アシルアミノペニシリンの中で、したがって、 ペニシリン。 腸内細菌、緑膿菌、嫌気性菌などのグラム陰性菌やグラム陽性菌に対して有効ですが、グラム陽性菌に対する有効性は他の細菌より劣ります ペニシリン、広域スペクトル活動のコンテキストでは十分であると見なされます。 病院の細菌との戦いでの使用に加えて、 ピペラシリン 泌尿生殖器感染症にも使用されます、 淋病、腹部膿瘍、 肺炎, 敗血症、細菌 心内膜炎、感染症 傷 & 火傷、および骨および関節の感染症。 ピペラシリンは、単一の製剤として、および ベータラクタマーゼ阻害剤。 一方、有効成分のアズロシリンは、腸球菌や緑膿菌に対して特に効果的です。 それは未知によって引き起こされる非常に重度の感染症のためにセファロスポリンと一緒にしばしば使用されます 病原体。 メズロシリンはまた、幅広い活性を持っています。 ただし、シュードモナス感染症ではアズロシリンほど効果的ではありません。 アンピシリン 広域スペクトルでもあります 抗生物質、しかし全体的に、それは他のすべてのアシルアミノペニシリンよりも効力が低い。
リスクと副作用
アシルアミノペニシリンの使用は、多くの有益な効果に加えて、場合によってはリスクを伴います。 それらを使用する前に、ペニシリンに対する過敏症をチェックすることが常に必要です。 したがって、クロスアレルギー 他との ベータラクタム抗生物質 が存在します。 この場合、リスクがあります アナフィラキシーショック アシルアミノペニシリンを使用する場合。 したがって、アシルアミノペニシリンの使用は、既存の場合には絶対に禁忌です ペニシリン 過敏症。 まれに、他の望ましくない副作用が発生する場合があります。 したがって、いわゆる疑似アレルギーの発生は 皮膚 発赤、発疹、かゆみの可能性があります。 ごくまれに、麻薬 発熱、好酸球増加症、皮膚の痛みのない腫れ（クインケの浮腫), 貧血、血管 炎症, 腎臓 炎症 または恒久的な増加さえ 血小板 観察されます。 全体として、他の抗生物質の使用で観察されたのとほぼ同じリスクがあります。
