製品
オシメルチニブは、2015年に米国で、2016年にEUとスイスでフィルムコーティング錠の形で承認されました（Tagrisso）。
構造と特性
オシメルチニブはメシル酸オシメルチニブ（C28H33N7O2 - CH4O3S、Mr = 596 g / mol）。 これは、メチルインドール、アニリン、およびピリミジン誘導体です。
エフェクト
オシメルチニブ（ATC L01XE35）には、抗腫瘍および抗増殖特性があります。 この効果は、変異上皮成長因子受容体（EGFR）変異体への選択的かつ不可逆的な結合によるものです。 対照的に、EGFR野生型は阻害されません。 オシメルチニブは、T790M変異を有するEGFRに対しても有効です。 この突然変異は一般的に治療抵抗性で見られ、進行します 肺 癌。 この場合、790位のスレオニンは メチオニン。 オシメルチニブの半減期は48時間と長い。
適応症
局所進行性または転移性の非小細胞を有する成人患者の治療用 肺 癌 （NSCLC）EGFRTKI療法中または治療後に疾患の進行を経験したEGFRT790M変異を伴う。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
- セントジョンズワートの同時使用
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
オシメルチニブはCYP3Aの基質です。 P糖タンパク質, BCRP、および対応する薬物-薬物 相互作用 可能です。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 include 下痢, 皮膚 発疹、 乾燥肌、および爪の毒性。
