受容体、リガンド、および 薬物 ターゲットセルに影響を与えます。 固有活量は 力 この効果の。 アンタゴニストは固有の活性がなく、他のリガンドが問題の受容体に結合するのを防ぐことのみを目的としています。
固有活量とは何ですか？
受容体、リガンド、および 薬物 ターゲットセルに影響を与えます。 固有活量は 力 この効果の。 化学的観点から、配位子はイオンまたは 中心原子または中心イオンに引き付けられ、それらと複雑な結合を形成します。 医学的見地から、リガンドは受容体に結合した後に受容体を介した効果を発揮する受容体占有のための物質です。 この文脈において、固有の活性は、特定の受容体に結合した後にリガンドまたは薬剤が持つ効力に対応します。 時々、固有の活動はまた、 力 リガンドが受容体に結合するときに起こる細胞機能の変化の。 固有活量は、特に薬力学において重要な役割を果たします。 これはの行動の研究です 薬物、薬理学の一分野を構成します。 たとえば、薬物の効率は固有の活動を介して評価することができます。 内因性活動の特殊なケースは、部分的アゴニスト活性としても知られる内因性交感神経刺激作用です。 この用語は、特に次のようなβ受容体遮断薬の刺激効果を指します。 ピンドロール それらの関連する受容体について。 固有の活動は、結合パートナーの魅力を説明する親和性とは区別されるべきです。 一方、固有の活動は、有効性と呼ばれることもあります。
機能とタスク
各リガンドには特定の作用部位があります。 このアクションサイトは、たとえば、 細胞膜 受容体。 リガンドが最初に細胞に影響を与えるのはこの部位からです。 受容体と一緒に、リガンドは常に複合体、いわゆるリガンド-受容体複合体を形成します。 この複合体形成がなければ、リガンドはその効果を発揮することができません。 結合すると、結果として生じる複合体は、細胞機能を変化させる細胞効果を媒介します。 リガンド-受容体複合体の媒介による細胞構造の変化は、固有の活動の中心的な要素です。 それ自体は直接的な変化ではなく、細胞の変化の強さの尺度です。 要するに、固有の活動は、受容体に結合する特定のリガンドの効果の強さの尺度です。 固有活量を計算することができます。 これは、式IA = WmaxをEmaxで割って計算されます。 この式のIAは、固有活量を表します。 Wmaxは、問題のアゴニストの可能な最大の効果に対応し、Emaxは、結合の理論的に考えられる最大の効果です。 この式では、固有活量の値は常にXNUMXからXNUMXの間です。 したがって、固有活性がゼロの薬剤またはリガンドは、受容体への結合を介していかなる効果も誘発しない。 この場合、有効成分は純粋なアンタゴニストであると言われ、受容体を占有するだけであり、したがって他のリガンドが受容体に結合するのを防ぎます。 対照的に、有効成分の固有の活性がXNUMXである場合、受容体への結合は最大の効果を達成します。 したがって、リガンドまたは薬物は純粋なアンタゴニストとは言えません。 ゼロとXNUMXの値の間の固有の活性を持つ薬剤は、部分アゴニストと呼ばれることもあります。 古典的なモデルは、受容体で作用する「単機能」リガンドを想定しています。 しかし実際には、リガンドは異なるシグナル伝達経路を個別に標的にすることができます。 リガンドはまた、異なるシグナル伝達経路を並行して使用することができ、したがって、アンタゴニストおよびアゴニストとして同時に作用することができる。 化合物の固有の活性は組織ごとに異なる可能性があるためです。
疾患および障害
固有の活動は、最終的にすべての薬に関連しています。 アゴニストとアンタゴニストは、この文脈で区別されるべきです。 上記のように、拮抗薬は固有の活動がありません。 したがって、それら自体は何の効果も発揮しませんが、受容体の他のリガンドの作用を阻害します。そのような薬には、例えばベータ遮断薬が含まれます。 これらの薬の有効成分はベータ受容体に結合します。 このようにして、それらは、効果が抑制される他の物質の結合のための受容体をブロックします。 たとえば、ベータ遮断薬はβ-アドレナリン受容体に結合することができます。 このバインディングで、彼らはのバインディングをブロックします ストレス ホルモン アドレナリン など 神経伝達物質 ノルアドレナリン。 このようにして、物質の影響が抑制されます。 このように、物質は ハート たとえば、安静時のレート。 この減衰効果と同時に、それらはまた減衰します 血 圧力。 このため、ベータ遮断薬はさまざまな病気の治療に使用され、たとえば保存薬として適しています 治療 for 高血圧 または冠状動脈 ハート 疾患。 それらの十分に文書化され、現在広く証明されている有効性のために、ベータ遮断薬はすべての中で最も頻繁に処方される薬のXNUMXつです。 アゴニスト ドーパミン 受容体は、例えば、の治療における有効成分として使用されます パーキンソン病。 これらの受容体のアゴニストには、例えば、物質ブジピン、 カベルゴリン、ジヒドロエルゴクリプチン、リスリド、 パリペリドン, ペルゴリド、ピリベジル、 プラミペキソール or ロピニロール。 彼らは典型的な改善 パーキンソン病の症状 特に、運動の硬直、運動障害、日中などの受容体結合における展開された効果による 疲労 & 震え.
