ロバスタチン 上昇を治療するために使用される薬です。 コレステロール レベル、 ハート 発作、急性冠症候群、不安定 狭心症. 人体では、主に以下に効果を発揮します。 コレステロール フォーメーションと 肝臓からより多くのコレステロールを吸収するように刺激します。 血.
ロバスタチンとは何？
ロバスタチン のグループの薬です。 スタチン. このタイプの薬の典型であるように、それは上昇の治療に使用されます。 コレステロール レベル（高コレステロール血症) の後にも使用されます。 ハート 発作、急性冠症候群、不安定 狭心症. コレステロールは 血 の発達に影響を与えるために評判の悪い脂肪 ハート 疾患。 ただし、人間の有機体は、さまざまな生産のために通常の量を必要とします。 ホルモン, ビタミンD, 胆汁 酸と細胞膜。 コレステロールは低密度 リポタンパク質（LDL）。 1987では、 ロバスタチン を下げる最初のスタチンとして市場に出た 血 脂質レベル。 それ自体は無色の有効成分の分子式は C24H36O5 です。 業界は、菌類のアスペルギルス テレウスとモナスカス ルーバーの助けを借りて薬剤を製造し、微生物はいくつかのプロセス ステップで出発物質を発酵させます。
薬理作用
行動の仕組み ロバスタチンは、人体がコレステロールを生成するために必要な酵素 HMG-CoA 還元酵素の阻害に基づいています。 同時に、薬は刺激します 肝臓 より多くのコレステロールを吸収して分解します。 LDL の受容体 肝臓 コレステロールなどの血中脂肪に反応する: LDL 受容体は分子に結合し、 うつ病 セクションに 細胞膜 とげのあるディンプルとして知られています。 占有された空洞は次に閉じ、このようにして膜の小胞になります。 このようにして、捕捉されたコレステロールが血流から除去されます。 さらに、ロバスタチンは新しいコレステロールの形成を阻害します。 正常なコレステロール調節では、HMG-COA レダクターゼという酵素が補酵素のニコチンアミド アデニン ジヌクレオチドを利用します。 リン酸塩 (NADPH)、生化学反応で基質の切断された残基を取り込みます。 健康な人の体には、 コレステロールレベル 甲状腺を介して自分自身を調整する ホルモン, インスリン & グルカゴン また、HMG-CoA レダクターゼの利用可能な量によって: 十分なコレステロールがある限り、特定のタンパク質に結合します。 ただし、コレステロール値が低下すると、これらの結合がますます多くなります。 タンパク質 活性化されたタンパク質は転写因子を生成し、HMG-CoA レダクターゼの合成を刺激します。 これに伴い、 酵素 コレステロール形成の増加につながりますが、逆に上昇します コレステロールレベル 合成の自動阻害をもたらします。 ロバスタチンは、HMG-CoA 還元酵素を阻害することでこのプロセスに介入し、新しいコレステロールの形成を抑制します。
医療用途と使用
ロバスタチンは、特に血中コレステロールの上昇の治療に使用されます。 この 高コレステロール血症 高架に反映されます LDL 血液が実験室でテストされるときのレベル。 のない健康な人で 危険因子、値は 160 mg/dl を超えてはなりません。 冠状動脈性心臓病の患者または 動脈硬化、基準値は 100 mg/dl 未満です。 これら XNUMX つの疾患では、コレステロール値の上昇も一般的な危険因子です。 動脈硬化 血液中の沈着物が特徴です 船 血流を妨げる可能性があり、脂肪、血栓、 カルシウム or 結合組織. これらはさらなる合併症を引き起こす可能性があり、とりわけ、 心臓発作、その治療のためにロバスタチンも示されています。 で 心臓発作 または心筋梗塞では、心臓への血液供給が中断されます。 生存者は、多くの場合、術後にさまざまな薬を投与されます。 心臓発作 別のインシデントの可能性を減らすため。 この場合、ロバスタチンは他のものと一緒に考慮されます。 スタチン、ベータ遮断薬、 ACE阻害薬、および他の 薬物、そしてこの役割では、脳卒中後と予防の両方の役割を果たします。 それほど明確に描写されていない心疾患は、さまざまな心臓関連の症状が存在する急性冠症候群です。この症候群は、実際の疾患を正確に絞り込むことができるまで、医師にとって「実用的な診断」として機能します。 急性冠症候群の考えられる原因のXNUMXつは不安定です 狭心症 の組み合わせから生じる pectoris 動脈硬化 そして冠動脈疾患。 それは心筋梗塞に先行する可能性があり、ロバスタチンで治療することもできます。
リスクと副作用
ロバスタチンは、ミオパチー、胆汁うっ滞 (胆汁うっ滞)、または肝臓レベルの上昇には禁忌です。 酵素. この薬の最も一般的な副作用には以下のものがあります。 頭痛、肝臓の上昇 酵素, 消化器系の問題、およびミオパチー。 この場合、後者は中毒性ミオパチーに属します。これは、薬物によるものであり、 つながる 多形の臨床像の典型的な筋力低下に。 全体として、筋肉の症状は、ロバスタチンを服用している患者の 0.025% で発生します。 極端な場合には、筋線維が崩壊し (横紋筋融解症)、さまざまな疾患の徴候を引き起こします。 痛み、筋肉組織の浮腫、 発熱, 下痢, 嘔吐 横紋筋融解症の症状の一つです。 さらに、血 尿酸 レベルが上がるかもしれません (高尿酸血症)、体はより多くの量の筋肉色素を排泄する可能性があります ミオグロビン （ミオグロビン尿症）、および横紋筋融解症の設定では、電解質障害および消費凝固障害が可能です。 患者が発症するリスク 筋線維 ロバスタチンがフィブラートと組み合わされると、ロバスタチンの副作用としての分解が増加する: の併用 ゲムフィブロジル たとえば、ロバスタチンは、症例の 1 ～ 5% で重篤な副作用を引き起こします。 また、様々な 抗生物質 & 抗真菌剤 ロバスタチンの副作用を助長する可能性があります。 グレープフルーツジュースなどの食品もこの影響を引き起こす可能性があります。
