レボメプロマジンの仕組み
レボメプロマジンには、心を落ち着かせる、鎮静作用、鎮痛作用、睡眠促進作用、および軽度の抗精神病作用があります。 有効成分は吐き気や嘔吐にも役立ちます（制吐効果）。
レボメプロマジンは、身体自身の神経メッセンジャー (神経伝達物質) であるセロトニン、ヒスタミン、アセチルコリン、ドーパミンのさまざまな結合部位 (受容体) を阻害することによってこれらの効果を発現させます。 それらは神経細胞間で信号を伝達します。
落ち着きのなさや興奮の状態では、脳の一部のドーパミンの量が増加することがよくあります。 レボメプロマジンは主に脳の中脳辺縁系のドーパミン受容体に結合します。 その結果、ドーパミンが結合して効果を発揮できなくなります。 これにより、精神疾患でよく起こる、環境からの刺激や印象（たとえば、幻覚の形）に対する知覚の高まりが弱まります。 このように、レボメプロマジンには抗精神病作用があります。
レボメプロマジンは低効力の抗精神病薬です。 これは、有効成分がより強力な抗精神病薬よりもドーパミン受容体にあまり強く結合しないことを意味します。 したがって、より高い用量でのみより強力な抗精神病効果を発揮します。
脳にはヒスタミン受容体もあり、それを介して神経伝達物質ヒスタミンが覚醒を引き起こします。 レボメプロマジンはこれらの受容体を占有することにより、眠りにつきやすくし、目覚める頻度を減らします。
レボメプロマジンはまた、主に有効成分の副作用を引き起こす、体内の神経メッセンジャーの他の結合部位もブロックします。 これらには以下が含まれます
- ムスカリン受容体 (アセチルコリンの結合部位): これらをブロックすることで、レボメプロマジンはアセチルコリンの効果を阻害します。 これにより、便秘などの抗コリン作用（＝アセチルコリンの作用に反する作用）が生じます。
- α-1 アドレナリン受容体 (アドレナリンとノルアドレナリンの結合部位): それらの阻害により血管が拡張され、血圧低下またはめまいが引き起こされます。
これについては、以下の副作用のセクションで詳しく読むことができます。
レボメプロマジン: 作用の開始
レボメプロマジンの制吐作用、睡眠導入作用、鎮静作用、鎮痛作用は、通常 30 分から数時間以内に現れます。 抗精神病効果は数日から数週間後に現れます。
レボメプロマジンの使用方法
レボメプロマジン点滴を使用する場合は、正確な用量に特に注意してください。 正しい使用方法については、レボメプロマジン薬のパッケージリーフレットに記載されています。 ご質問がある場合は、医師または薬剤師にお問い合わせください。
不安と興奮に対するレボメプロマジン
国によっては、レボメプロマジンを含む製剤がさまざまな用量で市販されています。 原則として、医師は最初に患者に低用量を処方します。 その後、患者の症状が十分に改善するまで、この用量をゆっくりと増やしていきます。
一般に、個々のケースにおけるレボメプロマジンの正確な用量は、いくつかの要因によって異なります。 たとえば、患者の病気や有効物質に対する患者の反応が影響します。
医師は年齢や付随する病気も考慮します。 たとえば、高齢の患者や肝臓または腎臓の機能が低下している患者では、より多くの副作用が発生することがよくあります。 したがって、医師はレボメプロマジンの用量を減らすことができます。
重度または慢性の痛みに対するレボメプロマジン
緩和ケアにおけるレボメプロマジン
医師は、緩和ケアにおいて吐き気を治療するために適応外のレボメプロマジンを使用することがあります。 例えば、錠剤または注射剤として投与される。 XNUMX日あたりの正確な投与量と投与回数は、個々のケースに応じて担当医師によって決定されます。
レボメプロマジンにはどのような副作用がありますか?
患者の血圧は、特にレボメプロマジン治療の開始時に、座ったり横になった状態から素早く立ち上がると低下することがよくあります。 その結果、影響を受けた人はめまいを感じたり、「目が真っ暗」になったりします。 医師はこれを起立性調節障害と呼びます。
これらの症状は、とりわけ、α-1 受容体に対するレボメプロマジンの阻害効果によって引き起こされます。 多くの患者が発症する鼻閉感もこのようにして引き起こされます。 これらの症状は通常、しばらくすると自然に改善します。
有効成分は食欲を増進させることがよくあります。 レボメプロマジンによる治療中に患者が体重を増加させることが多いのはこのためです。
レボメプロマジンの鎮静作用と睡眠導入作用は、他の一般的な副作用の原因となります。 多くの患者は、特に治療の開始時に疲れたり、眠くなったりします。
レボメプロマジンは、ドーパミン受容体をブロックすることにより、ドーパミン欠乏症の症状を引き起こします。特に高用量で運動障害が発生し、専門家はこれを錐体外路運動障害（EPMS）と呼んでいます。 この症状は、同じくドーパミン欠乏を特徴とするパーキンソン病の症状に似ています。
運動障害は、多くの場合、治療の早期に発生します（初期ジスキネジア）。 たとえば、影響を受けた人は目や舌のけいれん (舌がガクガクと突き出る) を起こしたり、背中の筋肉が硬くなったりします。 このような初期のジスキネジアは通常、治療が容易で、通常は消失します。
これは、レボメプロマジンの長期使用後（または中止後）にのみ発症する運動障害には当てはまりません。 これらのいわゆる遅発性ジスキネジアは主に口の領域で発生し、永続的な場合もあります。 女性と高齢者は特に影響を受けやすいです。
悪性神経弛緩症候群を示す可能性のある症状に気づいた場合は、レボメプロマジンを再度服用せず、すぐに医師に連絡してください。
レボメプロマジンはムスカリン受容体をブロックすることにより、抗コリン作用の副作用（つまり、アセチルコリンの作用に反する効果）を引き起こします。腸の働きが遅くなるため、患者はしばしば眼圧の上昇、口渇、または便秘に悩まされます。
まれに、レボメプロマジンは心筋の伝導を妨害します（QT 時間（ECG の時間間隔）の延長）。 その結果、活性物質がトルサード・ド・ポワント頻脈を引き起こすことがあります。 これは心臓不整脈の特殊な形態です。 影響を受けた人は、不整脈を経験したり、めまいや吐き気を感じたりすることがよくあります。
レボメプロマジンの服用中に不整脈が疑われる場合は、すぐに医師に相談してください。
活性物質により、患者の皮膚が光に対してより敏感になる可能性があります。 したがって、レボメプロマジンを使用している間、患者は適切な日焼け止めを使用し、できるだけ直射日光を避け、サンルームに行くことを控える必要があります。
起こり得る望ましくない副作用に関する追加情報は、レボメプロマジン薬のパッケージリーフレットに記載されています。 他の副作用に気付いた場合、またはその疑いがある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
医師はいつレボメプロマジンを使用しますか?
ドイツ、オーストリア、スイスでは、医師が成人患者のさまざまな症状にレボメプロマジンを使用することがあります。
ドイツでの使用
ドイツでの応用分野には以下が含まれます。
- 精神疾患患者の重度の落ち着きのなさと興奮
- 双極性障害における躁状態
- 重度または慢性的な痛みの治療のための鎮痛剤との併用
緩和ケアでは、他の薬が十分に効果がない場合、医師は吐き気を治療するためにレボメプロマジンを使用します。 患者が人生の最後の数日間に特に落ち着きがなくなったり混乱したりする場合には、それらを落ち着かせるためにレボメプロマジンも投与されます。 この有効成分は緩和ケアでの使用が承認されていないため、医師はそれを適応外使用、つまり承認の範囲外で使用します。
オーストリアでの使用
オーストリアでは、医師は次の目的でレボメプロマジンを処方します。
- 統合失調症障害
- 通常、不安や落ち着きのなさを伴う、トラウマとなる経験によって引き起こされる短期的な精神障害
スイスでの使用
スイスでは、以下の目的で患者にレボメプロマジンが投与されます。
- 精神運動性興奮: 精神疾患に関連することが多い、運動、顔の表情、または発話の障害
- 統合失調症の病気
- 幻覚を伴う精神疾患
- 双極性障害における躁状態
- 精神障害による攻撃性
これらの相互作用はレボメプロマジンで発生する可能性があります
患者が抗コリン薬を同時に服用している場合、抗コリン薬の副作用がより頻繁に発生する可能性があります。 考えられる結果には、緑内障の発作 (急性緑内障)、尿閉、腸麻痺 (麻痺性イレウス) が含まれます。 抗コリン薬の一例はビペリデン（パーキンソン病の治療に使用される薬）です。
患者が同時に中枢性抑制薬を服用している場合、その効果は相互に強化される可能性があります。 これらには、たとえば次のものが含まれます。
- 精神安定剤（鎮静剤）
- オピオイド系鎮痛剤
- うつ病の治療薬（抗うつ薬）
- てんかんの治療薬（抗てんかん薬）
- セチリジンなどの抗ヒスタミン薬（アレルギーに対する薬）
アルコールには中枢性抑制作用もあります。 したがって、患者はレボメプロマジン治療中はアルコールを摂取すべきではありません。
フェニトイン (てんかん用) またはリチウム (精神疾患用) を同時に使用すると、重篤な副作用が生じる可能性があります。
レボメプロマジンは、肝臓の特定の酵素系（CYP-2D6系）を阻害します。 これにより、このシステムによって分解される血液中の活性物質の量が増加する可能性があります。 そうなると、より強い効果や副作用が起こる可能性があります。 これらの活性物質の例としては、ハロペリドール (精神病用) やコデイン (空咳用) があります。
マグネシウム、アルミニウム、カルシウムを含む医薬品や食品（牛乳など）と同時に摂取すると、レボメプロマジンの吸収が損なわれ、その結果、レボメプロマジンの効果が損なわれます。 したがって、患者は理想的には少なくとも XNUMX 時間後にレボメプロマジンを服用する必要があります。
レボメプロマジンを使用すべきでないのはどのような場合ですか?
レボメプロマジンの使用に対する禁忌は、製剤によって異なります。 よく挙げられるのは、例えば、
- 薬剤の有効成分、関連物質（フェノチアジンまたはチオキサンテン）、またはその他の成分に対する過敏症
- アルコール、睡眠薬、鎮痛剤、またはその他の精神疾患治療薬（抗精神病薬、精神安定剤、抗うつ薬）による急性中毒
- 昏睡
- 循環器ショック
- 無顆粒球症（白血球のサブグループである顆粒球の重度の欠乏または欠如）
- ポルフィリン症（赤血色素の形成障害を伴う代謝疾患群）
- いわゆるモノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAO阻害剤）、例えばトラニルシプロミン（うつ病治療用有効成分）の同時使用
- パーキンソン病に罹患していない限り、アマンタジンなどのいわゆるドーパミン作動薬の併用（特にパーキンソン病の治療のため）
- 多発性硬化症
一部の既存疾患については、医師がレボメプロマジンを使用できるかどうかをケースバイケースで決定します。 これらには、とりわけ、
- 肝臓と腎臓の機能障害
- 先天性QT延長症候群などの心血管疾患
- 血圧の激しい変動
- 脳への損傷または発作の病歴
- 腸または尿路の狭窄または閉塞した部分
- 緑内障
- 抗生物質モキシフロキサシンやエリスロマイシンなどのQT間隔を延長する薬剤の併用
- 前立腺の肥大
- 褐色細胞腫（副腎髄質の腫瘍）
小児におけるレボメプロマジン：何を考慮する必要がありますか?
16 歳または 18 歳未満の小児および青少年（製剤に応じて）にレボメプロマジンを使用した経験はありません。 したがって、この活性物質はこの年齢層には使用すべきではありません。
オーストリアでは、他に治療法がない場合、例外的に小児に医師がレボメプロマジンを使用します。 投与量はケースバイケースで医師によって決定されます。
ドイツでは、医師が重度の混乱状態（せん妄）に苦しむ子供にレボメプロマジンを使用することがあります。 この有効成分は、集中治療薬で子供を落ち着かせるためにも使用されます。 正確な投与量は、治療を担当する医師によって患者ごとに個別に決定されます。
妊娠中および授乳中のレボメプロマジン
したがって、医師は主に、プロメタジンやクエチアピンなど、よく研究されている有効成分を妊娠中に使用します。 妊娠初期にレボメプロマジンを服用した場合、胎児の正しい発育を確保するために医師は追加の超音波検査を推奨する場合があります。
授乳中のレボメプロマジンの使用に関する利用可能なデータはほとんどありません。 母親が薬を XNUMX 回だけ服用する場合は、授乳をやめる必要はありません。 低用量の有効成分を服用している間は授乳も可能です。 小児における副作用の可能性には細心の注意を払う必要があります。 数週間後、過剰量のレボメプロマジンが蓄積する可能性を排除するために、子供の血液中の活性物質の量を測定することもできます。
レボメプロマジンを使用しており、妊娠を計画している場合、または妊娠する可能性がある場合は、すぐに医師に連絡してください。 次のステップについて話し合うでしょう。
レボメプロマジンを含む薬の入手方法
レボメプロマジンを含む薬は、ドイツ、オーストリア、スイスでは処方箋でのみ入手可能です。 したがって、患者は処方箋を持って薬局からのみそれらを入手できます。
レボメプロマジンに関するさらなる重要な情報
患者の中には、入眠と睡眠維持を助ける睡眠薬としてレボメプロマジンを使用する人もいます。 健康な患者が誤用すると、重度の眠気やめまいのほか、不整脈や呼吸障害などの重篤な副作用を引き起こす可能性があります。 したがって、レボメプロマジンが薬物として、または中毒を誘発するために使用されることはほとんどありません。
レボメプロマジンの用量が多すぎると、影響を受けた人は混乱し、不整脈、さらには循環不全や昏睡状態に陥ります。 呼吸も著しく減少します。 患者の粘膜は乾燥し、便秘や尿閉が起こります。 有効成分を過剰摂取すると、目や舌のけいれんが起こる場合もあります。
レボメプロマジンの過剰摂取は常に医療上の緊急事態です。 重症の場合、用量が多すぎると昏睡や呼吸停止につながる可能性があり、致命的になる可能性があります。 過剰摂取の症状に気づいた場合は、再度服用せず、すぐに救急車を呼んでください。
