製品
リファキシミンはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット （Xifaxan）。 2015年に多くの国で承認されました。多くの国で、以前に利用可能でした。 リファキシミンは1980年代にイタリアで最初にリリースされました。
構造と特性
リファキシミン（C43H51N3O11Mr = 785.9 g / mol）は、の半合成ピリドイミダゾール誘導体です。 リファマイシン。 それは赤橙色、結晶性、吸湿性として存在します 粉 それは実質的に不溶性です 水.
エフェクト
リファキシミン（ATC A07AA11）は、グラム陽性およびグラム陰性の好気性および嫌気性病原菌に対して抗菌特性を持っています。 この効果は、酵素DNA依存性RNAポリメラーゼのベータサブユニットに結合することによる細菌のRNA合成の阻害に基づいています。 細菌。 リファキシミンは吸収が不十分（<0.4％）であるため、主に腸内で局所的に効果があります。 肝性脳症の適応症では、 細菌 それは作り出す アンモニア 重要です。
適応症
肝硬変の18歳以上の患者における明らかな肝性脳症のエピソードの再発を減らすため。 多くの国で、リファキシミンは 旅行者下痢 非侵襲性腸内病原性によって引き起こされる 細菌。 注意：多くの国では、リファキシミンはまだこの適応症に対して承認されていません。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事に関係なく、肝性脳症の適応症のためにXNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
- 腸閉塞
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
リファキシミンはCYP3A4の弱い誘導物質であり、 P糖タンパク質.
有害な影響
最も一般的な考えられる悪影響は次のとおりです。
- うつ病
- 目まい
- 頭痛
- 呼吸困難
- 胃腸の不満
- 皮膚の発疹、かゆみ
- 筋肉のけいれん、関節痛
- 末梢浮腫
