リドカインの仕組み
リドカインは、Ib 抗不整脈薬クラスの有効成分です。つまり、心臓内のチャネルを介したナトリウムイオンの流入を抑制します。 リドカインを局所的に塗布すると、ナトリウム チャネルもブロックされ、これにより痛みの感覚と伝達が抑制されます (局所麻酔効果)。
抗不整脈効果
単一の心拍を引き起こすには、心筋とそれに関連する神経経路で多くの個別のステップが必要です。 これには主に細胞膜内のいわゆるナトリウムチャネルが関与しており、励起されると荷電した小さなナトリウム粒子（ナトリウムイオン）が透過可能になります。 このようにして、興奮は神経経路に沿って伝達されます。 この伝達の最後に、心筋の緊張（収縮）が起こります。
その後、薬物による不整脈の治療が必要になる場合があります。 リドカインなどのいわゆる抗不整脈薬が使用されます。 ナトリウムチャネルをブロックし、心拍を正常化します。
局所麻酔効果
ナトリウムチャネルは痛みの伝達にも必要です。 それらは、刺激が神経経路に沿って脊髄と脳に伝達されることを可能にし、人がその刺激に反応できるようにします（たとえば、熱いストーブの上から手を素早く引き離すなど）。
伝導麻酔や浸潤麻酔など、リドカインによるナトリウムチャネルの標的化遮断により、痛みの刺激の伝達が抑制され、治療部位は短時間麻酔されます。
吸収、分解、排泄
麻酔薬として使用される場合、リドカインは、対応する皮膚部位に外部から（例えば、軟膏として）塗布されるか、供給神経の近くに注射される。 選択した投与量に応じて、効果は約 20 分後 (軟膏)、または即時 (注射) に現れます。
活性物質は肝臓で特定の酵素によって分解されます。 分解生成物は腎臓から排泄されます。
リドカインはいつ使用されますか?
リドカインの使用適応症（適応症）には次のようなものがあります。
- 特定の型の不整脈
- 痛みや軽度の炎症（口や喉の炎症、痔など）の場合の粘膜の麻酔
- 神経遮断のための浸潤麻酔、伝導麻酔、硬膜外麻酔
- 神経療法（この目的には特定のリドカイン製剤のみが承認されています）
- 早漏（リドカイン軟膏またはリドカインスプレー）
リドカインの使用方法
有効成分は、治療目的に応じて異なる方法で適用する必要があります。
リドカイン軟膏は皮膚の麻酔に使用されます。
粘膜の痛みの軽減には、リドカインゲル、リドカイン坐剤、またはリドカインスプレーが使用されます。 投与量は麻酔する領域によって異なります。 子供と高齢者の患者にはより低い用量が投与されます。
心臓不整脈の場合、活性物質を溶液の形で血液に直接注射する必要があります。
神経障害性疼痛の場合は、リドカインパッチを患部に最大 12 時間貼り付けます。
リドカインの副作用は何ですか？
皮膚や粘膜への局所塗布
多くの場合 (つまり、治療を受けた患者の 0.1 ～ XNUMX パーセント)、リドカインの局所塗布は一時的な皮膚の炎症や発赤などの副作用を引き起こします。 まれに (治療を受けた患者の XNUMX% 未満で) アレルギー反応が発生します。
静脈内使用
リドカインを使用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
リドカインを含む薬剤は以下の場所には注射してはなりません。
- 重度の心機能不全（インパルス伝導の遮断、心臓の機能低下）
- 過去XNUMXか月以内に心臓発作を起こした
- 容量不足またはショック
- 重度の低血圧（低血圧 <90/50mmgHg）
- 特定の神経疾患（多発性硬化症など）
制限
リドカインは、軽度の心機能障害、過度に遅い心拍（徐脈）、肝臓および腎臓の機能障害、低血圧、低血中塩濃度（カリウム）の場合には注意して使用する必要があります。
有効成分を長期間使用する場合は、定期的に血液値を検査する必要があります。
活性物質を含むプラスターは、皮膚を刺激することなく、損傷のない皮膚領域にのみ適用できます。
薬物相互作用
他の薬物との相互作用は、主に静脈内使用で発生します。
対照的に、以下の薬剤はリドカインの効果と副作用を増強する可能性があります。
- シメチジン（胸やけや胃潰瘍の治療に使用されます）
- ノルアドレナリン（心機能不全用）
年齢制限
承認は準備ごとに異なります。 一般に、リドカインを含む注射液、ゲル、軟膏、および座薬は、生後 XNUMX 年からの使用を目的としています。 リドカインを含むトローチおよびスプレーは、XNUMX 歳からの使用が承認されています。
リドカインを含む配合剤（他の有効成分を含む坐剤など）およびパッチは、18 歳未満の小児および青少年に使用してはなりません。
妊娠・授乳期
リドカインを含む薬は、妊娠中および授乳中に絶対に必要な場合にのみ使用してください。
妊娠中でも局所麻酔として使用可能です。 抗不整脈薬として、リドカインは重度の不整脈の場合にのみ妊婦に投与されます。
機械の通行可能性と操作性
リドカインを使用すると、反応能力が損なわれる可能性があります。 したがって、治療を担当する医師は、患者が道路交通に積極的に参加したり、重機を操作したりしてもよいかどうかをケースバイケースで決定します。
リドカインを含む薬の入手方法
皮膚や粘膜への塗布を目的とした医薬品は、ドイツ、オーストリア、スイスの薬局で店頭購入できます。 静脈内使用のためのリドカイン溶液は、医師の処方箋のある薬局でのみ入手できます。
リドカインはどのくらい前から知られていましたか?
有効成分は古くから知られていました。 まず、その麻酔効果が発見されました。 その後すぐに、リドカインの抗不整脈効果も発見されました。
