ラパチニブ

製品

ラパチニブはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット (タイバーブ)。 2007年から多くの国で承認されています。

構造と特性

ラパチニブ(C29H26ClFN4O4S、Mr = 581.1 g / mol)が存在します 薬物 ラパチニブジトシレート一水和物として。 黄色として存在する4-アニリンキナゾリンです それはやや溶けにくい .

エフェクト

ラパチニブ(ATC L01XE07)には、抗腫瘍および抗増殖特性があります。 その効果は、チロシンキナーゼEGFR(上皮成長因子受容体)およびHER2(ヒト上皮成長因子2型)の阻害に基づいています。 デュアルEGFR / HER2阻害剤とも呼ばれます。

適応症

進行性または転移性の治療用 乳癌、HER2が過剰発現し、 カペシタビン (のプロドラッグ 5-フルオロウラシル).

用量

SmPCによると。 錠剤 軽食の少なくともXNUMX時間前または少なくともXNUMX時間後にXNUMX日XNUMX回服用します。 薬はグレープフルーツジュースと一緒に投与されるべきではありません。

禁忌

  • 過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ラパチニブには薬物の可能性があります-薬物 相互作用。 それはCYP3A4の基質であり、CYP3A4、CYP2C8を阻害します。 BCRP, P糖タンパク質、およびOATP1B1。 でのリリース pHに依存します。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 消化器系の不快感、発疹、手足症候群、乾燥が含まれます 皮膚, 不眠症, 疲労、粘膜の炎症、および 痛み 手足と背中に。