製品
メチラポンは次の形で市販されています カプセル （メチラポン）。 1961年以来、多くの国で承認されています。
構造と特性
メチラポン（C14H14N2O、Mr = 226.27 g / mol）はピリジン誘導体です。 白色から淡い琥珀色の結晶です 粉 それはやや溶けにくい 水.
エフェクト
メチラポン（ATC V04CD01）は、ステロイド11β-水酸化酵素（CYP11B1）を阻害することにより、副腎皮質におけるコルチコステロイドの合成を阻害します。 この酵素は、11-デオキシコルチゾールをコルチゾールに変換し、11-デオキシコルチコステロンをコルチコステロンに変換します。 その結果、より多くの ACTH で生産されています 脳下垂体 短期的には。 メチラポンはまた、アルドステロンの合成を阻害し、腎排泄を促進します ナトリウム.
適応症
メチラポンは、下垂体前葉-副腎皮質軸の機能をテストするための診断薬として使用されます。 治療的には、クッシング症候群や高アルドステロン症など、グルココルチコイドおよびミネラルコルチコイド（アルドステロン）の過剰産生に関連する状態の二次薬剤として使用できます。
禁忌
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
薬物-薬物 相互作用 で可能です 抗てんかん薬 (フェニトイン, バルビツレート), 抗うつ薬 （例えば、 アミトリプチリン, クロルプロマジン), ホルモン, サイロスタティック 薬物、とりわけ。 科学文献によると、それはCYP450と相互作用し、CYP3Aの誘導物質です。
有害な影響
吐き気, 嘔吐、めまい、 疲労, 頭痛, 低血圧 たまに発生します。 まれに、アレルギー 皮膚 反応、副腎機能不全、 多毛症, 腹痛 発生します。
