ポナチニブ

製品

ポナチニブは、フィルムコーティング錠の形で市販されています（Iclusig）。 2013年にEUで、2014年に多くの国で承認されました。

構造と特性

ポナチニブ（C₂₉H₂₇F₃N₆O、M_r = 532.6 g / mol）は、白から黄色の塩酸ポナチニブとして薬剤に含まれています。粉その水溶解度はpHの増加とともに減少します。これは、フッ素化イミダゾピリダジン、ピペラジンおよびベンズダミド誘導体です。三重結合は特別な機能です。

エフェクト

ポナチニブ（ATC L01XE24）は、抗増殖性および選択性の細胞増殖抑制特性を持っています。この効果は、BCR-ABLキナーゼへの高親和性結合と細胞増殖の阻害によるものです。ポナチニブは、キナーゼの変異変異体（特にT315I変異）に対しても有効であるため、他のBCR-ABL阻害剤に対する耐性の場合に使用できます。ポナチニブの半減期は約22時間と長いです。

適応症

慢性骨髄性白血病（抵抗または不寛容のためにダサチニブ or ニロチニブ、T315I変異の場合）。
フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ芽球性白血病（抵抗または不寛容のためにダサチニブ、T315I変異の場合）。

用量

専門家の情報によると。薬は食事に関係なくXNUMX日XNUMX回服用します。

禁忌

過敏症

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

ポナチニブはCYP3A4および対応する薬剤-薬剤によって代謝されます相互作用 CYP阻害剤と誘導剤を使用することが可能です。薬物胃のpHを上げると低下する可能性がありますバイオアベイラビリティ（例えば、PPI）。

有害な影響

可能な限り最も一般的な副作用血小板数の減少、発疹、乾燥皮膚, 腹痛。重度の可能性副作用動脈を含む血栓症 & 肝臓毒性。