製品
ダサチニブはフィルムコーティングされた形で市販されています タブレット (スプリセル)。 2007年以来、多くの国で承認されています。 ジェネリック バージョンは2020年に登録されました。
構造と特性
ダサチニブ(C22H26ClN7O2S、Mr = 488.0 g / mol)は白として存在します 粉 それは不溶性です 水。 アミノピリミジン誘導体です。
エフェクト
ダサチニブ(ATC L01XE06)は抗増殖性であり、選択的に細胞増殖抑制性です。 それはBCR-ABLキナーゼのATP結合部位に競合的に結合します 慢性骨髄性白血病、細胞増殖を阻害します。 ダサチニブは、他のチロシンキナーゼ、すなわちc-Kit、EPH、PDGFβのチロシンキナーゼも阻害します。 ダサチニブは、耐性または不耐性の患者でも部分的に活性があります イマチニブたとえば、BCR-ABLミューテーションが原因です。
適応症
の治療のために 慢性骨髄性白血病 (Ph + CML)および急性リンパ芽球性白血病(Ph + ALL)。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。 と接触した後は、手をよく洗う必要があります タブレット。 錠剤は細胞増殖抑制剤であるため、取り扱いには注意が必要です(使用説明書を参照)。
禁忌
- 過敏症
- 妊娠・授乳期
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
ダサチニブはCYP3A4の基質であり P糖タンパク質 CYP3A4とCYP2C8の阻害剤。 対応する薬物-薬物 相互作用 可能であり、考慮する必要があります。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 次のような消化器症状を含む 下痢, 吐き気, 嘔吐, 腹痛、発疹、出血、低リン血症、感染症、 頭痛, 筋肉痛, 骨の痛み, 疲労、浮腫、 発熱, 胸水、呼吸不全、および 血 カウントの変更。