プロプラノロールの仕組み
プロプラノロールは、ベータ受容体遮断薬（ベータ遮断薬）の薬物クラスに属します。 そのため、特に血圧や心臓機能を制御する自律神経系に作用します。 どちらの場合も、主にアドレナリンを含む特定の神経メッセンジャー (神経伝達物質) を介して調節が行われます。
このホルモンは副腎髄質で生成され、心臓の特定の結合部位 (ベータ受容体) に結合して、心拍の加速を知らせます。 さらに、アドレナリンは気管支を拡張し、代謝（グリコーゲンと脂肪の分解）を刺激して増加させます。
プロプラノロールは、ベータ受容体をめぐってアドレナリンと競合し、最終的には神経伝達物質を追い出します。 これは、アドレナリンが心拍数を上昇させる効果を発揮できなくなり、その結果、心拍数が低下し、血圧が低下することを意味します。 もう XNUMX つの重要な影響は、心臓の酸素消費量が減少することです。
新しい薬剤とは異なり、プロプラノロールは非選択的ベータ遮断薬です。 これは、ベータ 1 受容体 (主に心臓に存在) とベータ 2 受容体 (特に肺などに存在) の両方を阻害することを意味します。 このため、この薬は現在、心臓病の治療においてあまり重要ではなくなっています。
吸収、分解、排泄
プロプラノロールはいつ使用されますか?
プロプラノロールは心血管疾患に使用される薬です。 使用の詳細な適応症は次のとおりです。
- 高血圧
- 冠動脈疾患
- 特定の型の不整脈
- 機能的（器質的原因ではない）心臓の不調
- 原因不明の筋振戦（本態性振戦）
- 片頭痛の予防
- 甲状腺機能亢進症（甲状腺機能亢進症）
さらに、有効成分は単純な不安（ストレス不安や試験前の不安など）を和らげる効果があります。 ただし、この適応症での使用は適応外です。
プロプラノロールの使用方法
プロプラノロールは通常、例えば錠剤の形または溶液として消化管を介して投与されます。 有効成分をどのくらいの頻度でどのくらいの量で摂取する必要があるかは、医師が個別に決定します。
場合によっては、有効成分は静脈内に投与され、すなわち静脈に直接注射される。
プロプラノロールの副作用は何ですか?
副作用の中には、自律神経系の他の受容体に対する影響によって生じるものもあります。 例えば、めまい、頭痛、発汗、睡眠障害、手足のしびれや冷感、胃腸の不調などがよく起こります。 心拍数が低下する可能性もあります。
プロプラノロールを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
以下の場合にはプロプラノロールを服用すべきではありません。
- 低血圧（低血圧）
- 組織内の水分貯留と息切れに関連する心筋の衰弱（急性非代償性心不全）
- ショック
- 心臓における興奮の形成または伝達の障害（AVブロックグレードIIまたはIIIなど）
- ベラパミルまたはジルチアゼムタイプのカルシウム拮抗薬の併用（例、高血圧または狭心症用）
- MAO阻害剤=モノアミノオキシダーゼ阻害剤の併用（例：うつ病やパーキンソン病）
薬物相互作用
一部の医薬品は心臓や循環に対するプロプラノロールの効果を増強したり、悪影響を及ぼしたりする可能性があるため、同時に摂取すべきではありません。 これらには次のものが含まれます。
- 強心配糖体（心不全および不整脈の治療用）
- 麻薬（麻酔薬）
- フェノチアジン（精神病の治療などに使用される）
- 血圧の薬
プロプラノロールは、片頭痛薬リザトリプタンの血中濃度を上昇させる可能性があります。 したがって、その投与量は5ミリグラムを超えてはなりません。
プロプラノロールと同じ酵素系によって肝臓で分解される薬剤は、ベータ遮断薬と相互作用する可能性があります。 その場合、投与量の調整が必要になる場合があります。 これは、たとえば次のようなことに関係します。
- ワルファリン（抗凝固薬）
- テオフィリン（呼吸器疾患の予備薬）
年齢制限
プロプラノロールは、出生時から適切な用量で使用できます。 重度の腎臓または肝臓障害がある場合は、投与量を調整する必要があります。
妊娠・授乳期
必要に応じて、妊娠中にベータ遮断薬を使用することもできます。 その後、胎児または新生児のモニタリングが必要になる場合があります。 授乳中にプロプラノロールを使用することも可能です。
プロプラノロールを含む薬を入手する方法
プロプラノロールを含む薬は、ドイツ、オーストリア、スイスでは処方箋が必要です。 つまり、処方箋によってのみ入手可能です。
プロプラノロールはどのくらい前から知られていますか?
プロプラノロールは、有効成分のベータ遮断薬グループの最初の代表です。 1960年代に後にノーベル賞を受賞したジェームス・ホワイト・ブラックによって開発され、1964年に発売されました。
