ブレンツキシマブベドチン

製品

ブレンツキシマブベドチンは、 点滴液(アドセトリス)の調製用。 2013年から多くの国で承認されています。

構造と特性

ブレンツキシマブベドチンは、抗CD30抗体薬物複合体であり、細胞毒性薬であるモノメチルアウリスタチンE(MMAE、C)に結合した組換えキメラlgG1抗体です。39H67N5O7Mr = 718.0 g / mol)。 これはXNUMXつの部分で構成されています。

  • CD10に対するCAC30抗体
  • モノメチルアウリスタチンE(MMAE、細胞増殖抑制性)。
  • cAC10とMMAEの間のリンカー

エフェクト

ブレンツキシマブベドチン(ATC L01XC12)には、抗腫瘍作用と細胞毒性作用があります。 複合体はCD30に結合し、細胞に取り込まれます。 リソソームのリンカーの切断により、活性薬物MMAEが放出されます。 これはチューブリンに結合し、CD30を発現する腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。

適応症

  • 再発または難治性のCD30 +ホジキン リンパ腫.
  • 再発または難治性の全身性未分化大細胞 リンパ腫.

用量

専門家の情報によると。 薬は静脈内注入として投与されます。

禁忌

ブレンツキシマブベドチンは、過敏症およびブレオマイシンの併用の存在下では禁忌です。 完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

MMAEはCYP3Aによって代謝されます。 薬物-薬物 相互作用 強力なCYP3A4およびP-gp阻害剤で説明されています。

有害な影響

最も一般的な可能性 副作用 末梢感覚神経障害を含む、 疲労, 吐き気, 下痢、好中球減少症、 嘔吐, 発熱、およびアッパー 気道 感染。 ブレンツキシマブベドチンは弱体化する可能性があります 免疫システム 感染症の発生を促進します。