製品
ブレメラノチドは、自動注射ペン（Vyleesi）の注射液として2019年に米国で承認されました。
構造と特性
ブレメラノチド（C50H68N14O10Mr = 1025.2 g / mol）は、下垂体前葉で産生されるα-メラノサイト刺激ホルモン（α-MSH）の合成環状ペプチド類似体です。 ブレメラノチドはXNUMXつで構成されています アミノ酸 （ヘプタペプチド）であり、メラノタン-IIの活性代謝物です。 薬では、それはブレメラノチドアセテートとして存在します。 Ac-Nle-cyclo-（Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH）– x CH3COOH
エフェクト
ブレメラノチドは性的欲求を刺激します。 効果は、中央部のメラノコルチン受容体（MCR）での非選択的アゴニズムによるものです 神経系。 メラノコルチン受容体はメラノサイトにも局在しています。 したがって、受容体の活性化は色素沈着の増加につながる可能性があります。 半減期は約2.7時間です。 でブレメラノチドが勃起促進特性を持っていることを示しており、 勃起不全 治療法ですが、この目的のためにまだ承認されていません。
適応症
性的欲求低下障害（HSDD）の閉経前の女性の治療に。
用量
SmPCによると。 薬剤は、自動注射器を使用して患者によって皮下に自己投与されます。 定期的ではなく、予想される性行為の少なくとも45分前に必要に応じて注射します。 XNUMXつだけ 線量 24時間以内に投与する必要があります。 8か月に最大XNUMX回注射する必要があります。
禁忌
- 過敏症
- 制御されていない高血圧
- 心血管疾患
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ブレメラノチドは胃内容排出を遅らせる可能性があり、したがって 吸収 その他の 薬物。 の全身曝露 ナルトレキソン ブレメラノチドによって大幅に減少します。
副作用
最も一般的な可能性 副作用 include 吐き気, 嘔吐、フラッシング、注射部位反応、および 頭痛。 ブレメラノチドは一時的に増加する可能性があります 血 圧力をかけ、減らす ハート 割合。 それは、例えば、顔に局所的な色素沈着過剰を引き起こす可能性があります、 歯肉、そして胸。
