フェンタニルの仕組み
フェンタニルは、オピオイドのグループに属する強力な鎮痛薬です。 その鎮痛力はモルヒネの約125倍です。
体内の神経は、痛みの刺激などの刺激を体のほぼあらゆる部分から中枢神経系（＝脳や脊髄）に伝えます。 刺激の強さは、トリガーとエンドルフィンのレベルによって異なります。 これらは、痛みの知覚を軽減する天然ホルモンです。 体内のエンドルフィンレベルが高いと、痛みはあまり強く感じられなくなります。 同じ効果、つまり痛みの知覚の軽減は、アヘン剤やオピオイドでも達成できます。
アヘン剤は、ケシの植物に含まれる天然物質で、痛みの感覚を抑制します。 オピオイドは、アヘン剤と同じ鎮痛作用機序を持つアヘン剤をモデルとした化学合成物質です。
作用の発現は剤形によって異なります
フェンタニルには強力な鎮痛効果があるため、効果的に痛みを抑えるにはごく少量で済みます。 これにより、さまざまな剤形が可能になり、そのすべてが異なる速度で有効成分を身体に送達します。
フェンタニル注射（シリンジ）は最も即効性があります。 これらの後には、トローチや点鼻スプレーなど、有効成分が口腔または鼻の粘膜から吸収される投与形態が続きます（数分以内に作用が発現します）。
フェンタニルをパッチの形で皮膚に適用した場合、作用の発現は最も遅くなります（数時間後にのみ）。
吸収、分解、排泄
体内に入るフェンタニルの量は、作用の発現と同様に、投与形態（トローチ剤、点鼻スプレー、パッチなど）によって決まります。 たとえば、塗布された有効成分のうち口腔粘膜を介して吸収されるのはわずか 5 パーセントですが、経口摂取した場合は約 70 パーセントです。
フェンタニルを含む徐放性剤形（徐放性製剤）およびパッチの場合、この期間は相応に長くなります。 点滴や注射の場合は比較的短くなります。
フェンタニルはいつ使用されますか?
即効性の剤形（フェンタニル点鼻スプレー、トローチ/吸盤、注射など）は、腫瘍疾患や集中治療患者が経験する痛み（突出痛）などの重度の激しい痛みの治療に使用されます。
さらに、フェンタニルは手術前に他の有効成分と組み合わせて麻酔のために使用されます。 このような場合には、短期間のみ使用されます。
フェンタニルパッチなどの徐放性剤形は、オピオイド鎮痛剤でのみ適切に治療できる慢性の重度の痛みの治療に使用されます。 ここでの使用は通常、長期間にわたって行われます。
フェンタニルの使用方法
フェンタニルパッチで慢性疼痛を治療する場合、適用する前に、選択した皮膚領域（ひげを剃っていない、怪我をしていない）をきれいな水で洗浄し、よく乾燥させます。 毛はハサミで丁寧にカットできます。
その後、パッチから保護ホイルを剥がし、目的の皮膚領域にパッチを貼り付けます（30 秒間軽く押します）。 その後、鎮痛剤が通常 XNUMX 日間持続的に放出されます。 その後、必要に応じて、皮膚の別の領域に新しいパッチを適用する必要があります。
古い絆創膏を剥がすときは、絆創膏の残りが皮膚にくっつかないように注意する必要があります。 フェンタニルパッチは、早ければXNUMX週間後に患部の皮膚部位に再度貼り付けることができます。
剥がした後、パッチは適切に廃棄されます（医師または薬剤師の説明に従って）。 使用済みのパッチであっても活性物質がまだ含まれているため、このステップは、関係者以外の人 (小さな子供など) がパッチに接触しないようにするために重要です。
フェンタニルの副作用は何ですか?
副作用は物質の作用機序に強く関係しているため、用量にも依存します。 低用量では、多くの場合、副作用がないか、わずかな副作用しかありません。 用量が増加すると、それらはより顕著になります。
フェンタニルは患者のXNUMX人にXNUMX人以上で、眠気、めまい、めまい、瞳孔収縮、心拍数の低下、血圧低下、吐き気、嘔吐を引き起こします。 これらの副作用は、特に治療の開始時に発生する可能性が高くなります。
また、発汗、発疹、かゆみ、中枢の鈍感、錯乱、視覚障害、不整脈、呼吸反射抑制、消化器障害（便秘など）、尿閉などの副作用がXNUMX人にXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人に起こります。治療された。
さらに、フェンタニルパッチでは、パッチの接着部位での皮膚反応などの副作用が発生する可能性があります。
フェンタニルを使用する際に注意すべきことは何ですか?
相互作用
アルコールとフェンタニルを組み合わせると、道路交通における反応能力が著しく損なわれる可能性があることに注意してください。
神経メッセンジャーであるセロトニンのレベルに影響を与える薬を同時に服用することもお勧めできません。 これらには、抗うつ薬 (MAO 阻害剤、SSRI)、スマトリプタンなどの片頭痛薬、トリプトファンなどのセロトニン前駆体が含まれます。 このような薬剤とフェンタニルを同時に使用すると、いわゆるセロトニン症候群（心拍数の上昇、発汗、幻覚、けいれんなど）を引き起こす可能性があります。
フェンタニルは、いわゆるシトクロム P450 3A4 酵素 (CYP3A4) を介して肝臓で代謝されます。 同じ酵素によって分解される他の薬剤を使用する場合、担当医師はフェンタニルの投与量を増減する必要がある場合があります。
たとえば、特定の抗けいれん薬（カルバマゼピン、フェニトイン、バルプロ酸）では用量の増加が必要になる場合があります。 一方、リトナビル（HIV治療薬）やクロニジン（高血圧や動悸などの治療薬）を使用すると、フェンタニルの用量を減らす必要が生じる場合があります。
年齢制限
フェンタニルの静脈内使用は、XNUMX歳以上の患者に対して承認されています。 フェンタニルを含むパッチは、XNUMX 歳以上の患者に使用できます。
トローチおよび口腔内で使用するアプリケーター付きトローチ (フェンタニル スティック) は患者が 16 歳以上になるまで承認されませんが、頬側錠剤 (有効成分が粘膜を通じて吸収される頬に挿入するためのもの) は承認されません。および点鼻スプレーは 18 歳から承認されます。
高齢の患者や肝臓や腎臓に疾患のある患者では、フェンタニルの分解と排泄が遅くなる可能性があります。 したがって、このような場合には、投与量を減らす必要があることがよくあります。
妊娠・授乳期
フェンタニルは胎盤を通過するため、データが不足しているため、妊娠中に使用すべきではありません。 しかし、現在までのところ、生殖能力に悪影響を与えるという証拠はありません。
したがって、必要に応じて、妊娠中ずっとフェンタニルを使用することができます。 フェンタニルが出産直前に投与された場合、乳児の呼吸抑制や適応障害などの副作用が発生する可能性があります。
フェンタニルを含む薬を入手する方法
フェンタニルは、ドイツ、オーストリア、スイスでは、あらゆる用量および剤形で処方箋で入手可能です。 また、麻薬ともみなされ、麻薬法 (ドイツおよびスイス) または麻薬物質取締法 (オーストリア) の対象となります。
したがって、医師は特別な処方箋に基づいてそれを処方する必要があります。 旅行（特に海外）にフェンタニルを持ち歩きたい人は、まず麻薬の合法的所持を確認する医師から証明書を取得する必要があります。
フェンタニルはどのくらい前から知られていましたか?
フェンタニルは 1959 年にポール ヤンセンによって開発され、1960 年代に商業化されました。 1990 年代半ばに、新しく開発された鎮痛パッチ (フェンタニルは非常に短時間作用型です) が慢性疼痛の治療用に市場に登場しました。
その後、フェンタニル スティック (「ロリポップ」)、口腔錠、フェンタニルを含む口腔および鼻スプレーも開発されました。
