製品
ピマバンセリンは、2016年に錠剤の形で米国で承認されました(Nuplazid)。 多くの国ではまだ登録されていません。
構造と特性
ピマバンセリン(C25H34FN3O2Mr = 427.6 g / mol)は、酒石酸ピマバンセリンとして薬物に存在します。 水。 それは、 尿素、フルオロベンジル、およびピペリジン誘導体。
エフェクト
ピマバンセリン(ATC N05AX17)には抗精神病薬の特性があります。 効果は、での逆アゴニズム/拮抗作用によるものです セロトニン 5-HT2A 受容体。 他と違って 神経遮断薬、それはこの受容体に対して選択的であり、したがって潜在的によりよく許容されます。 それは相互作用しません ドーパミン 受容体、ムスカリン受容体、 ヒスタミン 受容体、アドレナリン受容体、または カルシウム チャネル。 ピマバンセリンは、活性代謝物(AC-279)と57時間の長い半減期(代謝物:200時間)を持っています。
適応症
の治療のために 幻覚 とに関連する妄想 精神病 パーキンソン病で。
用量
SmPCによると。 錠剤 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
過敏症の場合、ピマバンセリンは禁忌です。 完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
ピマバンセリンは主にCYP3A4とCYP3A5、および対応する薬物によって代謝されます-薬物 相互作用 可能です。 ピマバンセリンは、QT間隔を延長する他の薬剤と組み合わせるべきではありません。
副作用
可能な限り最も一般的な 副作用 末梢性浮腫と錯乱が含まれます。 ピマバンセリンはQT間隔を延長します。