製品
ビスモデギブはカプセルの形で市販されています（Erivedge）。 この薬は2013年XNUMX月に多くの国で新たに承認されました。
構造と特性
ビスモデギブ（C19H14Cl2N2O3S、Mr = 421.3 g / mol）は塩素化メチルスルホニルベンズアミド誘導体であり、白から茶色がかった色で存在します 粉.
エフェクト
ビスモデギブ（ATC L01XX43）には抗腫瘍特性があります。 この効果は、Smoothenedの膜タンパク質に結合することによるヘッジホッグシグナル伝達経路の阻害によるものです。 これは、腫瘍の成長に関与する遺伝子の転写阻害につながります。
適応症
進行性または転移性の患者の治療用 基底細胞癌。 他の腫瘍での使用が調査されています。
用量
SmPCによると。 カプセル 食事とは関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。 ビスモデギブの半減期は数日と長いです。
禁忌
- 過敏症
- ビスモデギブは胚毒性および催奇形性があるため、妊娠中の女性または出産の可能性のある女性には使用しないでください。
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
ビスモデギブは主に変化せずに排泄されます。 これは、in vitroではCYP2C9およびCYP3A4の基質ですが、invivoでは関連する程度までCYPと相互作用するようには見えません。 ビスモデギブは P糖タンパク質。 共同-管理 P-gp阻害剤を使用すると、血漿中濃度が上昇し、 副作用。 胃のpHが上昇すると、レベルの低下が予想されます。
有害な影響
最も一般的な可能性 副作用 筋肉のけいれんを含む、 脱毛, キー 外乱、体重減少、 疲労, 吐き気, 下痢、食欲不振、 便秘, 関節痛, 嘔吐.
