ネファゾドンは、次の治療に使用される薬剤です。 うつ病. この物質は、いわゆるデュアルセロトニン作動性のグループに属します。 抗うつ薬. ネファゾドンはフェニルピペラジン誘導体であり、その構造とある程度の作用の点で、 抗うつ トラゾドン、以前に発見されました。
ネファゾドンとは何？
ネファゾドンは、次の治療に使用される薬剤です。 うつ病. ネファゾドンは次のグループに属する有効成分です。 セロトニン–ノルエピネフリン 再取り込み阻害剤。 これにより、 抗うつ薬. 深刻なために 肝臓-毒性の副作用であるネファゾドンは、現在では販売されていません。 以前は、この薬はドイツで 1997 年から商品名 Nefadar で入手可能でした。 いくつかの重症例 肝臓 この失敗により、2003 年にドイツの市場からネファゾドンが撤退しました。原則として、ネファゾドンという物質の薬理学的使用は、ネファゾドン塩酸塩として使用されます。 これは結晶です 粉 への溶解度が低い白色の 水. ネファゾドンはトリアゾールとフェニルピペラジンの誘導体です。 また、その物質と構造的に類似しています。 トラゾドン.
薬理作用
ネファゾドンは 抗うつ 誰の正確な 行動の仕組み 完全には解明されていません。 いずれにせよ、いわゆるセロトニン作動性メカニズムとの相互作用が関係しています。 これは、ネファゾドンがセロトニン作動性神経伝達に XNUMX 倍の効果があるためです。 一方で、この物質は特定のシナプス後受容体を減少させます。 セロトニン. 一方、ネファゾドンは、物質のシナプス前の取り込みを部分的に停止します。 特定の活性代謝物も セロトニン 受容体。 ネファゾドンがドーパミン作動性、ヒスタミン作動性、およびコリン作動性受容体に対して認識できるほどの親和性を持たないことも、この効果に関連しています。 セロトニンに加えて、ネファゾドンは神経細胞の再取り込みも阻害します。 神経伝達物質 ノルエピネフリン. さらに、ネファゾドンという薬物には肝毒性があるため、深刻な問題を引き起こしています。 肝臓 場合によっては病気。 セロトニン受容体での作用は主に拮抗的です。 したがって、 濃度 モノアミンが増える。 は 濃度 セロトニンの量は、セロトニントランスポーターが制限されると再び増加します。 これは、モノアミンを シナプス裂 再び。 これにより、ネファゾドンはセロトニンとその再取り込みの阻害剤としての効果を発揮します。 さらに、ネファゾドンは特定の 酵素、これが同様のものよりも望ましくない副作用が少ない理由です。 薬物 などの同じカテゴリにある パロキセチン & フルオキセチン. ネファゾドンという薬は、消化管から比較的短時間で完全に吸収されます。 最大濃度 血 血漿は摂取後約XNUMX時間で発生します。 前全身代謝が非常に強いため、 バイオアベイラビリティ 医薬品物質のわずか約 20 パーセントです。 したがって、食事と一緒に薬を服用することをお勧めします。このような状況では、いわゆる全身の利用可能性が最大 18% 増加する可能性があるためです。 薬物ネファゾドンは、チトクローム CYP3A4 の助けを借りて肝臓で代謝されます。 同時に、これはシトクロムに強く影響する物質です。 XNUMX つの活性代謝物は、メタクロロフェニルピペラジン、ヒドロキシネファゾドン、およびトリアゾジオンの物質です。 ただし、ヒドロキシネファゾドンは特に臨床的に重要です。 この物質は高濃度に達する可能性があり、ネファゾドンに類似しています。
医療用途と使用
薬物ネファゾドンは、多くの精神疾患に使用されます。 主に、次の治療に使用される薬です。 うつ病. さらに、ネファゾドンも処方されています。たとえば、 強迫性障害, 境界性症候群 or パニック発作. 薬は通常、経口で服用されます。 は バイオアベイラビリティ 物質の約20パーセントです。 有効成分がプラズマに完全結合 タンパク質 セクションに 血.ネファゾドンは主に尿中に排泄され、便中にはほとんど排泄されません。 場合 線量 ヒドロキシネファゾドンの増加はわずかであり、血漿中の濃度が不均衡に増加します。 基本的に、65 つの物質の血漿中半減期は約 XNUMX 時間であり、再導入後は XNUMX 時間半です。 XNUMX 歳以上で肝機能障害のある人では、血漿レベルは若くて肝機能障害のある人よりも有意に高くなります 健康 減損。
リスクと副作用
ネファゾドンの服用中には、さまざまな副作用が発生する可能性があります。 これらは部分的に 線量. たとえば、眠気、 眩暈, 吐き気、そして乾く 口 時々発生します。 さらに、かすみ目などの視覚障害が起こる可能性があります。 場合によっては、治療期間が長くなるにつれて、症状が少しずつ治まります。 あまり一般的ではない副作用には、禁断症状、 脱毛, 低血糖症. さらに、性的機能不全が起こる可能性があります。 孤立した症例では、重度の肝機能障害が観察され、その後数週間または数か月続くことがあります。 治療. ネファゾドンを併用した場合 MAO阻害剤、罹患した患者は、自殺念慮に苦しむことがあります。
