トルペリゾンの仕組み
トルペリゾンは体内のさまざまな部位で作用しますが、その作用機序はまだ詳細にはわかっていません。
有効成分は、リドカインや他の局所麻酔薬と同様の化学構造を持っています。 したがって、トルペリゾンは、おそらくナトリウムおよびカルシウムチャネルを介して、神経系における刺激の伝導に直接影響を与えると考えられています（トルペリゾンは脳、脊髄、および神経管に優先的に蓄積します）。
神経細胞（ニューロン）には長いケーブル状の伸びがあり、それによって次のニューロンと接触して信号を伝達します。 一方で、これらの信号は感覚的なものであり、温度、圧力、痛みの刺激など、体から脳に伝えられます。 他の信号は本質的にモーターです。 それらは脳から体の他の部分に逆方向に送られ、たとえば筋肉の動きを引き起こします。
けいれん症状（痙性/けいれん）の場合、中枢神経系により骨格筋の固有の緊張が異常に増加します。 その結果、ほんのわずかな刺激でも反射が引き起こされることがあり、痙縮の重症度に応じて、筋肉が非常に激しく収縮することがあります。 これは通常、動きの制限と痛みを伴います。
トルペリゾンで刺激の伝達を弱めることにより、神経系によるこの「オーバードライブ」に対抗する試みが行われます。
吸収、分解、排泄
経口摂取後、薬物は腸壁を通って血液中に吸収され、XNUMX時間半後に最高レベルに達します。 ただし、有効成分の XNUMX 分の XNUMX は吸収後すぐに肝臓で分解されます。
トルペリゾンはいつ使用されますか?
ドイツでは、トルペリゾンは成人の脳卒中後のけいれん症状の治療にのみ承認されています。
スイスでは、この有効成分に追加の適応症があります。骨格筋系、特に脊椎および体幹に近い関節の痛みを伴う疾患における筋けいれん、および神経疾患における骨格筋系の緊張（緊張）の増加です。
承認された適応外（「適応外」）および他の国では、トルペリゾンは変形性関節症（関節の磨耗）、脊椎症（脊椎の関節疾患）、循環障害（トルペリゾンは血流を改善します）などの他の症状にも使用されています。
有効成分は通常、長期間の使用に適しています。
トルペリゾンの使用方法
トルペリゾンの副作用は何ですか?
トルペリゾンを含む製剤は通常、忍容性が非常に良好です。
この薬の臨床試験では、治療を受けたXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人が、めまい、眠気、疲労、失神、脱力感、腹痛、吐き気、嘔吐などの副作用を経験した。
さらにまれに（患者の XNUMX ～ XNUMX 人に XNUMX 人）、トルペリゾンは副作用として、頭痛、不眠症、便秘、下痢、胃腸の不快感、皮膚の発赤、発疹、かゆみ、発汗の増加、および血圧低下を引き起こしました。
通常、症状は一時的なものであるか、用量を減らすと消えます。
非常にまれに、重度の過敏反応が報告されています。 これらは、何年も定期的に使用した後でも突然発生する可能性があり、欧州医薬品庁がトルペリゾンの適応を（EU 地域向けに）制限している理由はこのためです。
トルペリゾンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
トルペリゾンは以下の場合には使用してはなりません。
- 活性物質または薬物の他の成分に対する過敏症
- 重症筋無力症（異常な筋力低下）
- 授乳
薬物相互作用
活性物質トルペリゾンは、他の活性物質と直接相互作用しません。 ただし、他の有効成分も分解する特定の酵素 (シトクロム P450 2D6 および 2C19) によって肝臓で分解されます。 したがって、同時に摂取すると、トルペリゾンまたは他の有効成分の分解が遅くなるか、または加速される可能性があります。
逆に、トルペリゾンは、一般的な鎮痛剤のアセチルサリチル酸 (ASA)、イブプロフェン、ナプロキセン、ジクロフェナクなどの非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) の効果を高める可能性があります。
年齢制限
未成年者における安全性と有効性についての経験が不足しているため、小児および青少年には、できればトルペリゾンの代わりに他の薬剤を投与する必要があります。
高齢の患者や肝臓または腎臓の機能障害のある患者の場合は、まず医師が適切な投与量を慎重に決定する必要があります。
妊娠・授乳期
妊娠中のトルペリゾンの使用に関するデータはありません。 動物実験では、胎児の奇形リスク（催奇形性リスク）が増加するという証拠は示されていません。 ただし、安全を期すため、期待される利益が潜在的なリスクよりも大きいと医師が判断しない限り、妊娠中にこの薬を使用すべきではありません。
トルペリゾンを含む薬を入手する方法
トルペリゾンは、ドイツとスイスでは任意の用量で処方箋によって入手でき、医師の処方箋後に薬局で入手できます。 現在、オーストリアでは有効成分トルペリゾンを含む医薬品は登録されていません。
トルペリゾンはいつから知られていますか?
トルペリゾンは、1960 年代以来、ヨーロッパで多くの苦情に対して承認されてきました。 副作用の発生率が低いにもかかわらず、重度の過敏反応はほとんど起こらなかったため、2012年にEUで承認されている適応症はXNUMXつに減らされました。
特許保護の期限が切れて以来、有効成分トルペリゾンを含むいくつかのジェネリック医薬品がドイツ市場に参入しました。
