トラゾドンの仕組み
有効成分トラゾドンは、脳の神経伝達物質の代謝を妨げます。
脳内の神経細胞（ニューロン）は、さまざまな伝達物質（神経伝達物質）の助けを借りて相互に通信します。 細胞は特定のメッセンジャー物質を放出することができ、その後、そのメッセンジャー物質が標的細胞上の特定のドッキング部位 (受容体) に結合してシグナルを伝達します。 シグナルを終了させるために、メッセンジャーは最終的に元の細胞に再吸収されます。
脳内の神経伝達物質の欠乏または過剰は、さまざまな脳器質疾患を引き起こす可能性があります。 専門家によると、「幸せホルモン」として知られるセロトニンは、不足するとうつ病を引き起こし、過剰になると妄想や統合失調症などを引き起こす可能性があるという。
トラゾドンなどの抗うつ薬は、神経伝達物質セロトニンの元の細胞への再取り込みを阻害するため、セロトニン再取り込み阻害剤とも呼ばれます。 再取り込みを阻害することで、神経伝達物質が神経細胞間に長く留まり、より長く作用できるようになります。 これにより不足分が補われます。
トラザドンによってブロックされる他の受容体サブタイプには、アルファ受容体およびヒスタミン受容体が含まれます。
吸収、分解、排泄
摂取後、薬物は腸内で迅速かつ完全に吸収されます。 血中濃度は XNUMX 分から XNUMX 時間後に最高に達します。
肝臓で分解された後、薬物の XNUMX 分の XNUMX が腎臓から尿中に排泄されます。 摂取後 XNUMX ～ XNUMX 時間で、トラゾドンの摂取量の約半分が体外に排出されます。
トラゾドンはいつ使用されますか?
有効成分トラゾドンは、うつ病の治療に使用されます。 心を落ち着かせる効果があるため、不安障害、睡眠障害、心的外傷後ストレス障害に伴ううつ病に特に処方されています。
トラゾドンの使用方法
抗うつ薬トラゾドンは錠剤の形で服用されます。 治療は徐々に、つまりトラゾドンの投与量をゆっくりと増加させることによって開始されます。
通常、100日あたり100ミリグラムから始めます。 400週間後、用量はXNUMXミリグラムずつ増加し、XNUMX日あたりの最大用量はXNUMXミリグラムになります。
トラゾドンによる治療は、徐々に、つまり用量をゆっくりと減らすことによって中止する必要があります。
トラゾドンの鎮静効果は治療開始直後から現れますが、気分を高揚させる効果は最長 XNUMX 週間後に現れます。
トラゾドンの副作用は何ですか？
患者の XNUMX ～ XNUMX 人に XNUMX 人が、眠気、口渇、血圧低下などのトラゾドンの副作用を経験します。
治療を受けたXNUMX人からXNUMX人にXNUMX人が、トラゾドンにより体重増加や震えを引き起こします。
トラゾドンを服用する際に注意すべきことは何ですか?
禁忌
トラゾドンは以下の人は服用しないでください。
- 急性心筋梗塞
- @ モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAO阻害剤 – 抗うつ薬も）の併用
- @ カルチノイド症候群 (特定のホルモン産生腫瘍によって引き起こされる一連の症状)
薬物相互作用
トラゾドンと同じ肝酵素によって分解される薬剤を併用すると、トラゾドンの分解が妨げられ、体内のトラゾドンレベルが上昇する可能性があります。 このような薬剤の例には、抗生物質（例えば、エリスロマイシン、クラリスロマイシン）、抗真菌剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール）、および有効成分リトナビルを含むHIV薬が含まれる。
脳内のセロトニン濃度を高める薬剤とトラゾドンを併用しないでください。併用しないと、生命を脅かすセロトニン症候群（心拍数の上昇、血圧の上昇、発熱、吐き気、嘔吐などを伴う）が発生する可能性があります。 このような薬剤は、例えば、ＭＡＯ阻害剤タイプの抗うつ薬（モクロベミドまたはトラニルシプロミンなど）、他の抗うつ薬、セントジョーンズワート製剤、片頭痛薬（スマトリプタンおよびナラトリプタンなど）、強力な鎮痛薬（トラマドール、フェンタニルおよびトラニルシプロミンなどのオピオイド）である。ペチジン）、トリプトファンや 5-ヒドロキシトリプトファン（5-HTP）などのセロトニン前駆体。
トラゾドンは、いわゆる QT 間隔、つまり ECG の特定のセクションに影響を与えます。 したがって、QT間隔を延長する他の薬剤と併用しないでください。
ビタミンK拮抗薬群の抗凝固薬（フェンプロクモンやワルファリンなど）を服用している患者は、トラゾドン治療中、特に綿密に凝固状態を監視する必要があります。
年齢制限
トラゾドンは、18 歳未満の小児および青少年の患者には禁忌です。 高齢の患者や肝障害のある患者では、トラゾドンの用量をそれに応じて調整する必要があります。
妊娠・授乳期
妊娠中のトラゾドンの使用に関するデータは限られています。 したがって、この期間中は使用しないでください。
トラゾドンの母乳中への移行に関する研究は、単回投与後にのみ可能です。 このような場合、母乳中に移行するのはごく一部だけです。 母親がトラゾドンを服用している場合、母乳で育てられている乳児は安全を確保するために引き続き注意深く監視する必要があります。
トラゾドンを含む薬を入手する方法
トラゾドンはどのくらい前から知られていましたか?
この抗うつ薬は、1960 年代にイタリアで第 1981 世代の薬剤 (特性が改良されたもの) として開発されました。 1985年に米国で初めて承認され、XNUMX年からヨーロッパの多くの国で承認されました。
特許保護の期限が切れてから、有効成分トラゾドンを含む安価なジェネリック医薬品が数多く市場に出てきました。
