シタロプラム:効果、投与、副作用

シタロプラムの仕組み

シタロプラムは、脳の代謝、より具体的には神経伝達物質(神経伝達物質)のセロトニンの代謝を妨げます。 神経伝達物質は、ある細胞から分泌され、次の細胞の特定の結合部位 (受容体) に結合することによって、脳細胞間で神経信号を伝達します。 その後、神経伝達物質は元の細胞に再吸収され、不活化されます。

専門家は、放出されたセロトニンの量が不十分であることがうつ病の症状の発症に関与しているのではないかと疑っています。 ここで、シタロプラムやその他の選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) が登場します。これらは、セロトニンが放出された細胞へのセロトニンの再取り込みを選択的に阻害します。 これにより、神経伝達物質が気分を高揚させ、不安を軽減する効果をより長く発揮できるようになります。

相関関係がまだ完全に理解されていないとしても、シタロプラムを使用すると、うつ病をかなりうまくコントロールできることがよくあります。 ただし、ここで説明したプロセスはすぐには起こらないため、効果は治療開始後 XNUMX ~ XNUMX 週間でしか現れないことに注意してください。

吸収、分解、排泄

シタロプラムは、経口(経口)摂取後、胃腸管でよく吸収されます。 血流に吸収された後、薬物は血液脳関門を通過し、中枢神経系で放出されたセロトニンの再取り込みをブロックします。

シタロプラムの分解は、さまざまな CYP 酵素の関与により主に肝臓で起こります。 約 36 時間後、活性物質の半分が再び体外に排泄されます (半減期)。

シタロプラムはいつ使用されますか?

医薬品当局によって承認されたこれらの適応症以外にも、シタロプラムは他の精神疾患にも使用されます(「適応外使用」)。

治療期間は回復の成功度に依存し、常に治療医師によって決定されます。 XNUMX年から数年かかることが多いです。

シタロプラムの使用方法

シタロプラムは、原則として、食事に関係なく、フィルムコーティング錠としてXNUMX日XNUMX回(朝または夕)服用します。 有効成分の半減期が長いため、XNUMX日XNUMX回の服用で十分です。 まれに、有効成分が点滴液として投与されることがあります(入院治療中の患者の場合)。

65 歳以上の人は、通常の使用量の半分だけを摂取する必要があります。

シタロプラムによる長期治療を中止する場合、専門家は活性物質の用量をゆっくりと段階的に減らすこと(「漸減」)を推奨しています。突然の中止は、しばしば倦怠感、吐き気、頭痛などの中止症状を引き起こします。 多くの場合、治療を徐々に減らしていくことでそのような症状を防ぐことができます。 計画的に行われ、医師も同行します。

シタロプラムの副作用は何ですか?

特に治療開始から最初の XNUMX 週間で、次のような副作用が観察されます。

自殺願望を抱きやすい患者は、シタロプラムの抗うつ効果が現れるまで、治療開始から最初の XNUMX ~ XNUMX 週間は注意深く監視する必要があります。

頻繁に(治療を受けた患者の XNUMX ~ XNUMX パーセントで)、または非常に頻繁に(治療を受けた患者の XNUMX パーセントを超えて)発生するその他の副作用は次のとおりです。

  • 体重減少と食欲減退
  • 不安、緊張、混乱

時折(治療を受けた患者の 0.1 ~ XNUMX パーセントで)、シタロプラムは体重増加と食欲増進を引き起こします。

有効成分は中枢神経系に直接作用するため、他にも多くの副作用が知られていますが、重要性は二次的です。 このリストには、シタロプラムの最も重要な副作用のみが反映されています。

シタロプラムを服用する際に考慮すべきことは何ですか?

禁忌

シタロプラムは以下の場合には使用してはなりません。

  • 活性物質または薬物の他の成分に対する過敏症
  • モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAO阻害剤 – うつ病やパーキンソン病の治療に使用)の併用
  • 血圧を厳密に監視できる場合を除き、リネゾリド(抗生物質)の併用
  • ピモジド(抗精神病薬)の併用
  • 先天性または後天性QT延長症候群(心臓のQT間隔の延長、ECGで確認できる)

薬物相互作用

治療中はアルコールに対する感受性が高まるため、シタロプラムとアルコールの同時使用は避けるべきです。 シタロプラムを服用している患者は、一般的な量のアルコールを摂取した後でも、重度の二日酔いや重度の倦怠感を報告します。

同様に、セロトニンのバランスに影響を与える薬剤も治療中は避けるべきです。 一部の片頭痛薬(トリプタン)、オピオイド鎮痛薬(トラマドール、フェンタニル)、および穏やかな睡眠補助薬または気分を高揚させるためのセロトニン前駆体(トリプトファン、5-HTP)は、医師または薬剤師と相談した後にのみ使用する必要があります。

QT時間の延長を引き起こす一般的な薬には、特定の抗生物質(アジスロマイシン、エリスロマイシン、エリスロマイシン、シプロフロキサシン、クラリスロマイシン、コトリモキサゾール、コトリモキサゾール)、喘息薬(サルブタモール、テルブタリン)、抗真菌薬(フルコナゾール、ケトコナゾール、エフェドライン、エンフェドライン、エンフェドライン)、抗真菌薬(サルブタモール、テルブタリン)、抗真菌薬( ine、フェニルプロパノールアミン) 。

不整脈や同様の副作用に気づいた場合は、医師に知らせてください。

シタロプラムは、抗凝固薬(ワルファリン、フェンプロクモン、直接経口抗凝固薬、ヘパリン)、抗血小板薬(ASA、クロピドグレル、プラスグレル、チカグレロール、NSAID)、およびレオロジー薬(ペントキシフィリン、ナフチドロフリル、ジピリダモール)の抗凝固効果を高める可能性があります。

シタロプラムは他の多くの薬剤と相互作用する可能性があるため、使用している他のすべての薬剤について医師と薬剤師に伝える必要があります。 これは、市販薬やハーブ製剤にも当てはまります。

年齢制限

妊娠・授乳期

妊娠中および授乳中は、シタロプラムは、リスクと利益を慎重に評価した上で、絶対に必要な場合にのみ服用する必要があります。 治療が必要な場合、または安定した治療を継続する場合、この薬剤は第一選択薬となります。 シタロプラムによる授乳は一般に許容されます。

有効成分シタロプラを含む薬の入手方法

シタロプラムを含む医薬品は、ドイツ、オーストリア、スイスでは処方箋でのみ入手可能です。

シタロプラムはどのくらい前から知られていましたか?

シタロプラムは、新しい抗けいれん薬(抗てんかん薬)の探索の過程で開発されました。 この有効成分が抗てんかん効果ではなく抗うつ効果を発揮することが発見され、1989 年にこの効能で特許を取得しました。

シタロプラムの特許は 2003 年に失効しました。それ以来、有効成分を含む多数のジェネリック医薬品が市場に登場しました。