ザフィルルカスト

製品

ザフィルルカストはフィルムコーティングの形で市販されていました タブレット (適応外、適応外)。 1998年に多くの国で承認されました。 ディストリビューション 2019インチ モンテルカスト 適切な代替品です。

構造と特性

ザフィルルカスト(C31H33N3O6S、Mr = 575.7 g / mol)は、微細な白から淡黄色の無定形として存在します それは実質的に不溶性です 。 インドール誘導体とカルバメートです。

エフェクト

ザフィルルカスト(ATC R03DC01)には、抗炎症作用と抗アレルギー作用があります。 この効果は、ロイコトリエン受容体でのロイコトリエンLTC4、LTD4、およびLTE4の選択的かつ競合的な拮抗作用によるものです。 ロイコトリエンは、気管支収縮を引き起こし、気管支過敏症を誘発し、粘液産生を刺激し、炎症細胞の気道への移動を促進する強力な炎症性メディエーターです。 それらはの開発において重要な役割を果たします ぜんそく.

適応症

軽度から中等度の気管支の予防と長期治療 ぜんそく。 ザフィルルカストは急性の治療には適応されていません ぜんそく 攻撃。

用量

SmPCによると。 薬は通常、空の状態でXNUMX日XNUMX回服用します 、食事の1時間前または2時間後。

禁忌

  • 過敏症
  • 肝機能障害
  • 肝硬変
  • 経口抗凝固剤の併用

注意事項の詳細と 相互作用 薬のラベルに記載されています。

相互作用

ザフィルルカストはCYP2C9によって代謝され、CYP2C9およびCYP3A4の阻害剤です。 の同時使用 ワルファリン ワルファリン濃度を適切な程度まで増加させます(禁忌を参照)。 その他 相互作用 で観察されています アセチルサリチル酸, エリスロマイシン, テオフィリンなどがある。

有害な影響

可能な限り最も一般的な 副作用 感染を含む、 頭痛、消化不良、発疹、そう痒症、筋肉および 関節痛、浮腫、倦怠感、高ビリルビン血症、過敏反応、および 不眠症。 まれに、次のような重篤な副作用 肝臓 炎症の可能性があります。