コトリモキサゾール：効果、用途、副作用

コトリモキサゾールの仕組み

コトリモキサゾールは、抗生物質スルファメトキサゾールとトリメトプリムの配合剤です。どちらの物質も、特定の細菌や真菌における葉酸の生成を阻害します。これは、遺伝物質の一部の構成要素 (チミジンとプリン) の合成に必要です。コトリモキサゾールは、次の XNUMX つの異なる方法で葉酸合成を中断します。

トリメトプリムは、葉酸前駆体を最終生成物であるテトラヒドロ葉酸に変換する酵素ジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害します。これにより、DNA 構成要素の形成が停止され、細菌の増殖が防止されます。

経口摂取後（経口）、コトリモキサゾールの大部分は腸粘膜を介して血液中に吸収されます。 XNUMX つの有効成分の最大血漿濃度は、約 XNUMX ～ XNUMX 時間後に到達します。

トリメトプリムは約 XNUMX 時間後に腎臓から排泄され、スルファメトキサゾールの半分は約 XNUMX 時間後に排泄されます (半減期)。腎機能障害の場合、半減期はそれに応じて延長されます。

コトリモキサゾールは細菌性尿路感染症に特によく使用されます。また、上気道と下気道、女性と男性の生殖器、胃腸管の細菌感染症にも役立ちます。

コトリモキサゾールは、さまざまな濃度の有効成分を含むジュース、溶液、または錠剤として処方される場合があります。

免疫不全患者の真菌（ニューモシスチス・ジロベシ）によって引き起こされる肺炎の治療には、コトリモキサゾールをXNUMX倍量投与する必要があります。

治療期間は病気の重症度と病気の経過によって異なります。原則として、治療はXNUMX〜XNUMX日間続きます。必ず食後に服用する必要があります。

時折起こる副作用には、血中のカリウムの増加または減少、胆汁の逆流による肝臓障害（胆汁うっ滞性肝炎）、耳鳴り（耳鳴り）などがあります。

コトリモキサゾールは以下の場合には使用してはなりません。

コトリモキサゾールは、排尿を促進する薬（プロベネシドなど）を同時に服用すると、意図したよりも強力な効果を発揮します。非ステロイド性抗炎症薬（NSAID、イブプロフェンやアセチルサリチル酸など）との併用にも同じことが当てはまります。

バルビツール酸塩 (フェノバルビタールなど) およびフェニトイン (てんかん薬) は、コトリモキサゾールと組み合わせると副作用の可能性が高くなります。

コトリモキサゾールなどの抗生物質を服用すると、経口避妊薬（ピル）の効果が損なわれる可能性があります。したがって、原則として、ピルを服用している場合は、抗生物質による治療中およびその後 XNUMX 日間、または次の休薬が終わるまで、コンドームなどの機械的避妊方法も使用する必要があります。安全な側。

コトリモキサゾールが胎児にどのような影響を与えるかはまだ十分に研究されていないため、妊娠中の母親は妊娠中に有効成分を摂取してはなりません。これまでの研究では有害な影響はないことが示されていますが、コトリモキサゾールは依然として妊娠中の第二選択の抗生物質です。

コトリモキサゾールは、ドイツ、オーストリア、スイスでは、医師の処方箋に基づいて、ジュース、溶液、または錠剤の形で薬局から入手できます。