製品
クロピドグレル 錠剤の形で市販されています(プラビックス、ジェネリック)。 1997年から米国で、1998年から多くの国とEUで承認されています。 クロピドグレル と組み合わせて アセチルサリチル酸 修正済み(DuoPlavin)。
構造と特性
クロピドグレル (C16H16ClNO2S、Mr = 321.82 g / mol)は、チエノピリジン誘導体およびプロドラッグです。 クロピドグレルとしてオリジナルに存在します 水素化 硫酸塩、白 粉。 その他 塩クロピドグレルベシル酸塩やクロピドグレル塩酸塩などもジェネリック医薬品に使用されています。
エフェクト
クロピドグレル(ATC B01AC04)には抗血小板作用があります。 この効果は、P2Y12受容体の選択的かつ不可逆的な阻害によるものです。 血小板。 これはADPを抑制します(アデノシン 二リン酸)結合とその後の活性化。 クロピドグレルは阻害します 血小板 7〜10日の寿命を通して。 半減期は6時間と短い。
適応症
成人のアテローム血栓性イベントの二次予防のために、例えば、心筋梗塞後、後 ストローク、または急性冠症候群。 クロピドグレルも アセチルサリチル酸.
用量
薬のラベルによると。 錠剤 食事に関係なく、XNUMX日XNUMX回服用します。
禁忌
- 過敏症
- 出血傾向のある臓器病変、例えば、活動性胃腸潰瘍、急性出血性脳卒中
- 重度の肝不全
- 出血性素因
完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。
相互作用
クロピドグレルはCYP450アイソザイムおよび P糖タンパク質。 活性代謝物は主にCYP2C19によって形成され、CYP1A2、CYP2B6、およびCYP3A4が関与します。 CYP2C19が阻害された場合(例えば、PPIによって) オメプラゾール)または薬理遺伝学的差異(代謝不良)がある場合、クロピドグレルの薬理学的効果が低下する可能性があります。 その他 薬物 出血のリスクがある場合は、注意して組み合わせる必要があります。
副作用
最も一般的な可能性 副作用 出血、胃腸症状を含む(消化不良, 腹痛, 下痢)、及び 皮膚 発疹。