製品
カルシトリオール の形で市販されています カプセル （例、ロカルトロール）および軟膏として 乾癬 （シルキス）。 有効成分は1978年以来多くの国で承認されています。経口液剤は2012年から市場に出ていません。有効成分の含有量は貯蔵寿命が終わるまで保証できませんでした。 カプセル ソリューションの可能な代替手段です。 必要に応じて 線量 適応症によっては、ドロップの形で市販されているプロドラッグコレカルシフェロールへの切り替えが可能です。 この場合、 線量 調整が必要です。 ただし、コレカルシフェロールの欠点は、代謝変換ステップが 肝臓 & 腎臓 〜へ カルシトリオール 臓器機能に依存する必要があります（下図を参照）。 内因性の形成が知られている カルシトリオール 腎不全などの腎疾患や副甲状腺機能低下症で減少します。 コレカルシフェロールは、すべてのカルシトリオールの適応症に対して承認されているわけではありません。 別のオプション：
- 切り替える アルファカルシドール （1-ヒドロキシコレカルシフェロール、ドイツ、滴）、これは代謝されます 肝臓.
- 海外（米国）からの液体剤形の輸入。
- マジステリアル製剤の製造（難易度：不安定物質、高コスト）。
構造と特性
カルシトリオール（C27H44O3Mr = 416.6 g / mol）は、XNUMXつの位置でヒドロキシル化されたコレカルシフェロールです。 それは実質的に不溶性の白い結晶の形で存在します 水。 この物質は空気、熱、光に敏感です。
エフェクト
カルシトリオール（ATC A11CC04）は、コレカルシフェロール（=ビタミンD3）の活性代謝物であり、1位と25位でのXNUMX回のヒドロキシル化によって体内で形成されます。 肝臓 位置25で、その後 腎臓 位置1で。 ビタミンD の規制において重要な役割を果たしています カルシウム とリン酸塩 増加することによって骨の石灰化を促進します 吸収 腸内および再吸収 腎臓.
適応症
- 閉経後骨粗鬆症
- リケッツ
- 慢性の腎性骨異栄養症 腎不全.
- 副甲状腺機能低下症、偽性副甲状腺機能低下症。
- 軟膏として：乾癬
有害な影響
その効力が高いため、高カルシウム血症を発症するリスクはコレカルシフェロールと比較して増加し、カルシトリオールは急性または慢性を引き起こす可能性があります ビタミンD 毒性。
