製品
ウリプリスタル酢酸塩は、2009年にEUで、2010年に米国で承認されました（ellaOne、フィルムコーティング タブレット）。 多くの国で、ウリプリスタル酢酸塩は2012年後半に登録されました。1年2016月XNUMX日以降、緊急避妊薬は、診察と調剤文書の後に医師の処方箋なしで薬局で利用できるようになりました（以下も参照）。 レボノルゲストレル).
構造と特性
ウリプリスタル酢酸塩（C30H37NO4Mr = 475.6 g / mol）は白色から黄色の結晶として存在します 粉。 化合物は構造的に関連しています ミフェプリストン & プロゲステロン.
エフェクト
ウリプリスタル酢酸塩（ATC G03AD02）は、阻害または遅延します 排卵 LHサージを抑制することにより、不要なものを防ぐことができます 妊娠。 その効果は、選択的かつ高親和性の結合によるものです。 プロゲステロン 受容体、それはアゴニストおよびアンタゴニスト効果を発揮します。 ウリプリスタル酢酸塩は、より長期間使用できます レボノルゲストレル、製品情報によると、3日（72時間）以内にのみ有効です。 とは異なり レボノルゲストレル、ウリプリスタル酢酸塩は直前でも効果があります 排卵、LHサージがすでに発生している場合。 ただし、発症後は効果を発揮できなくなります。 直接比較では、酢酸ウリプリスタルはレボノルゲストレルよりも効果的です（例、Glasier et al。、2010）。
適応症
緊急時 避妊 保護されていない性交または避妊の失敗から120時間（5日）以内。
用量
SmPCによると。 無防備な性交後、できるだけ早く薬を服用する必要があります。 シングルです 線量. 管理部門 食事とは無関係で、半減期は32時間です。 場合 嘔吐 錠剤を服用してから3時間以内に発生した場合は、別の錠剤を服用する必要があります。 ウリプリスタル酢酸塩は緊急使用のみを目的としています。 次の月経まで、追加 避妊 と一緒に使用する必要があります コンドーム.
禁忌
- 過敏症
- 重度の肝機能障害
- 妊娠
完全な注意事項は、薬剤ラベルに記載されています。
相互作用
ウリプリスタル酢酸塩は、主にCYP3A4によって代謝され、CYP1A2およびCYP2A6によって代謝されます。 対応する薬 相互作用 CYP阻害剤とCYP誘導剤を使用することが可能です。 薬物 H2などの胃のpHを上昇させる 抗ヒスタミン薬, 制酸剤, プロトンポンプ阻害剤、減少する可能性があります バイオアベイラビリティ。 さらに、ウリプリスタル酢酸塩はの効果を逆転させる可能性があります プロゲスチン、ホルモンなど 避妊薬.
有害な影響
可能な限り最も一般的な 副作用 include 頭痛, 吐き気、および腹部と 骨盤痛 （月経困難症）。 まれに、深刻 肝臓 子宮筋腫の治療に有効成分のウリプリスタル酢酸塩を含むEsmyaを定期的に使用すると、損傷が発生する可能性があります。 したがって、この薬は2020年に当面の間市場から撤退しました。欧州医薬品庁によると、緊急避妊薬についてはそのようなリスクは知られていません。
