アルペリシブ

製品

アルペリシブは、2019年に米国で、2020年に多くの国でフィルムコーティング錠の形で承認されました（Piqray）。

構造と特性

アルペリシブ（C19H22F3N5O2S、Mr = 441.5 g / mol）は白として存在します 粉.

エフェクト

アルペリシブ（ATC L01XX65）には、抗増殖性および抗腫瘍性があります。 この効果は、ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3Kα）のαサブユニットの阻害によるものです。 触媒作用のあるαサブユニットをコードする遺伝子の変異は、PI3Kαの活性の増加と腫瘍形成を引き起こします。 半減期は8〜9時間の範囲です。

適応症

と組み合わせて フルベストラント HR陽性、HER2陰性の進行した閉経後の女性の治療用 乳癌 患者がアロマターゼ阻害剤を含む以前の内分泌療法を受けた場合、疾患の進行後にPIK3CA変異を伴う。

用量

SmPCによると。 錠剤 食事の直後にXNUMX日XNUMX回、常にほぼ同じ時間に服用します。

禁忌

  • 過敏症
  • 妊娠、出産可能年齢の女性。 アルペリシブは、出産を損なう（催奇形性）特性を持っています。

完全な予防措置については、薬剤ラベルを参照してください。

相互作用

アルペリシブは、CYP450アイソザイムによってわずかに代謝されます。 の基質です BCRP.

副作用

最も一般的な潜在的な副作用は次のとおりです（フルベストラントとの組み合わせ）：